Vue d'ensemble des bloqueurs des canaux calciques: description générale, groupe de types de médicaments

Dans cet article, vous en apprendrez davantage sur les bloqueurs des canaux calciques et sur une liste de ces médicaments pour les maladies qui leur sont prescrites. Différents groupes de ces médicaments, les différences entre eux, leur mécanisme d'action. Une description détaillée des bloqueurs des canaux calciques les plus couramment prescrits.

Les bloqueurs des canaux calciques (abrégé BPC) ou antagonistes du calcium (abrégé AK) constituent un groupe de médicaments dont les membres empêchent le calcium de pénétrer dans les cellules par les canaux calciques. BKK agit sur:

  1. Cardiomyocytes (cellules du muscle cardiaque) - réduisent la contractilité du cœur.
  2. Système conducteur du coeur - ralentissement de la fréquence cardiaque (HR).
  3. Vaisseaux musculaires lisses - développez les artères coronaires et périphériques.
  4. Myomètre - réduit l'activité contractile de l'utérus.

Les canaux calciques sont des protéines de la membrane cellulaire qui contiennent des pores qui permettent le passage du calcium. En raison de l'entrée de calcium dans les cellules, il se produit une contraction musculaire, la libération de neurotransmetteurs et d'hormones. Il existe de nombreux types de canaux calciques, mais la plupart des CCB (à l'exception de la cilnidipine) n'agissent que sur leur type L lent. C'est ce type de canal calcique qui joue le rôle principal dans la pénétration des ions calcium dans les cellules du muscle lisse et les cardiomyocytes.

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Il existe également d'autres types de canaux calciques:

  • Type P - placé dans les cellules du cervelet.
  • Type N - localisé dans le cerveau.
  • R - placé dans les cellules du cervelet et d'autres neurones.
  • T - situé dans les neurones, les cellules ayant une activité de stimulateur cardiaque, les ostéocytes (cellules osseuses).

La BPC est le plus souvent prescrite pour le traitement de l'hypertension artérielle (AH) et de l'angine de poitrine (IHD), en particulier lorsque ces maladies sont associées à un diabète sucré. AK est utilisé pour traiter certaines arythmies, l'hémorragie sous-arachnoïdienne, le syndrome de Raynaud, la prévention de la céphalée en grappe et la prévention de la prématurité.

Le plus souvent, la BCC est prescrite par des cardiologues et des thérapeutes. L'utilisation indépendante de BPC est interdite en raison du risque de complications graves.

Groupes BKK

En pratique clinique, les groupes BPC suivants sont distingués:

  • Dihydropyridines (groupe de la nifédipine) - ils agissent principalement sur les vaisseaux, ils sont donc utilisés pour traiter l'hypertension.
  • Les phénylalkylamines (un groupe de vérapamil) - affectent le myocarde et le système de conduction cardiaque. Par conséquent, elles sont prescrites principalement pour le traitement de l'angine de poitrine et des arythmies.
  • Les benzodiazépines (groupe diltiazem) constituent un groupe intermédiaire possédant les propriétés des dihydropyridines et des phénylalkylamines.

Il y a 4 générations de BKK:

  1. 1re génération - nifédipine, vérapamil, diltiazem.
  2. Génération 2 - félodipine, isradipine, nimodipine.
  3. 3ème génération - amlodipine, lercanidipine.
  4. 4ème génération - cilnidipine.

Mécanisme d'action

Les BPC se lient aux récepteurs des canaux calciques lents par lesquels la plupart des ions calcium pénètrent dans la cellule. Le calcium est impliqué dans le fonctionnement des nœuds sinusaux et auriculo-ventriculaires (réguler le rythme cardiaque), dans les contractions des cardiomyocytes et des muscles lisses vasculaires.

En influençant ces canaux, BKK:

  • Affaiblissez la contraction du cœur, réduisant ainsi son besoin en oxygène.
  • Réduit le tonus des vaisseaux sanguins et élimine leurs spasmes, réduisant ainsi la pression artérielle.
  • Réduit le spasme des artères coronaires, augmentant ainsi l'apport sanguin au myocarde.
  • Fréquence cardiaque lente.
  • Aggravation de l'agrégation plaquettaire.
  • Ils neutralisent la formation de nouvelles plaques athéroscléreuses et inhibent la division des cellules musculaires lisses de la paroi vasculaire.

Chacun des médicaments individuels ne possède pas toutes ces propriétés à la fois. Certains d'entre eux ont un effet plus marqué sur les vaisseaux, d'autres sur le coeur.

Indications d'utilisation

Les médecins prescrivent des bloqueurs des canaux calciques pour traiter les maladies suivantes:

  • AH (pression artérielle élevée). En causant la dilatation des vaisseaux sanguins, BPC réduit la résistance vasculaire systémique, ce qui réduit le niveau de pression artérielle. Ces médicaments affectent principalement les artères et ont un effet minimal sur les veines. Les BPC sont inclus dans les cinq principaux groupes de médicaments antihypertenseurs.
  • Angine de poitrine (douleur au coeur). BKK dilate les vaisseaux sanguins et réduit la contractilité du cœur. La vasodilatation systémique provoquée par l'utilisation de dihydropyridines réduit la pression artérielle, réduisant ainsi la charge sur le cœur, ce qui entraîne une diminution de sa demande en oxygène. Les BCC, qui agissent principalement sur le cœur (vérapamil, diltiazem), réduisent la fréquence cardiaque et affaiblissent les contractions du cœur, ce qui entraîne une diminution de sa demande en oxygène, ce qui en fait un moyen efficace de traiter l'angine de poitrine. Les RCC peuvent également dilater les artères coronaires et prévenir leur spasme, améliorant ainsi l'irrigation sanguine du myocarde. En raison de ces effets, les BPC - ainsi que les bêta-bloquants - constituent la base de la pharmacothérapie pour l’angor stable.
  • Arythmies supraventriculaires. Certaines BCC (vérapamil, diltiazem) affectent le sinus et le noeud auriculo-ventriculaire, de sorte qu’elles puissent effectivement rétablir un rythme cardiaque normal chez les patients présentant une fibrillation ou un flutter auriculaire.
  • Maladie de Raynaud (vasoconstriction spastique affectant le plus souvent les mains et les pieds). L'utilisation de la nifédipine aide à éliminer les spasmes des artères, réduisant ainsi la fréquence et la gravité des attaques de la maladie de Raynaud. Parfois, on utilise à cette fin de l’amlodipine ou du diltiazem.
  • Céphalée en grappes (crises récurrentes de douleurs très vives dans la moitié de la tête, généralement autour des yeux). Le vérapamil aide à réduire la gravité des crises.
  • Relaxation des muscles de l'utérus (tocolyse). Parfois, les médecins utilisent la nifédipine pour prévenir le travail prématuré.
  • Cardiomyopathie hypertrophique (maladie caractérisée par un fort épaississement des parois du cœur). Les bloqueurs des canaux calciques (vérapamil) affaiblissent les contractions du cœur. Ils sont donc prescrits pour traiter la cardiomyopathie hypertrophique si les patients présentent des contre-indications à la prise de bêta-bloquants.
  • Hypertension pulmonaire (augmentation de la pression dans l'artère pulmonaire). La nifédipine, le diltiazem ou l'amlodipine sont prescrits pour le traitement de l'hypertension pulmonaire.
  • Hémorragie sous-arachnoïdienne (hémorragie dans l'espace entourant le cerveau). Pour prévenir le vasospasme, la nimodipine est utilisée, ce qui a un effet sélectif sur les artères cérébrales.

Contre-indications

Les médicaments bloquant les canaux calciques ont leurs propres contre-indications, qui sont clairement énoncées dans les instructions du médicament. Par exemple:

  1. Les fonds des groupes vérapamil et diltiazem sont contre-indiqués chez les patients atteints de bradycardie, de pathologie cardiaque ou d’insuffisance cardiaque systolique. En outre, ils ne devraient pas être prescrits aux patients prenant déjà des bêta-bloquants.
  2. Tous les antagonistes du calcium sont contre-indiqués chez les patients présentant une hypotension artérielle, un angor instable, une sténose aortique sévère.
  3. La BPC n'est pas utilisée chez les femmes enceintes et allaitantes.

Effets secondaires

Les effets secondaires de CCL dépendent des propriétés du groupe de ces agents:

  • Les effets sur le myocarde peuvent provoquer une hypotension et une insuffisance cardiaque.
  • L'effet sur le système conducteur du cœur peut entraîner des blocages ou des arythmies.
  • L'influence sur les navires provoque parfois des bouffées de chaleur, gonflement, maux de tête, éruptions cutanées.
  • La constipation, la gynécomastie et une sensibilité accrue au soleil sont d’autres effets secondaires.

Dihydropyridine BPC

Les dihydropyridines sont les antagonistes du calcium les plus couramment prescrits. Ces médicaments sont principalement utilisés pour réduire la pression artérielle. Les médicaments les plus célèbres de ce groupe comprennent:

  • La nifédipine est l’un des premiers BPC, qui agit principalement sur les vaisseaux. Attribuer à réduire la pression artérielle dans les crises hypertensives, éliminer les symptômes de l'angine vasospastique, le traitement de la maladie de Raynaud. La nifédipine exacerbe rarement l’insuffisance cardiaque car la détérioration de la contractilité du myocarde est compensée par une diminution de la charge sur le cœur. Il existe des médicaments à action prolongée, utilisés pour traiter l'hypertension et l'angine de poitrine.
  • Nicardipine - ce médicament, comme la nifédipine, affecte les vaisseaux. Il est utilisé pour prévenir les crises d'angine et traiter l'hypertension.
  • L'amlodipine et la félodipine sont parmi les BPC les plus couramment prescrits. Ils agissent sur les vaisseaux, n'altèrent pas la contractilité du coeur. Ils ont un effet durable, ce qui facilite leur utilisation pour le traitement de l'hypertension et de l'angine de poitrine. Leur utilisation est particulièrement utile dans l'angine vasospastique. Les effets secondaires sont associés à une dilatation des artères (maux de tête, bouffées vasomotrices), elles peuvent disparaître en quelques jours.
  • La lercanidipine et l'isradipine ont des caractéristiques similaires à celles de la nifédipine, elles ne sont utilisées que pour le traitement de l'hypertension.
  • Nimodipine - ce médicament a une action sélective de l’artère du cerveau. En raison de cette propriété, la nimodipine est utilisée pour prévenir le spasme secondaire des artères cérébrales lors d’une hémorragie méningée. La nimodipine n'est pas utilisée pour le traitement d'autres maladies cérébrovasculaires, car il n'y a aucune preuve de l'efficacité de son utilisation à ces fins.

Les effets secondaires de tous les BCC de la dihydropyridine sont associés à la dilatation des vaisseaux sanguins (maux de tête, bouffées vasomotrices), ils peuvent disparaître en quelques jours. En outre, développent souvent un gonflement dans les jambes, ce qui est difficile à éliminer les diurétiques.

Phénylalkylamines

Les bloqueurs des canaux calciques de ce groupe touchent principalement le myocarde et le système de conduction cardiaque. Ils sont donc le plus souvent prescrits pour le traitement de l'angine de poitrine et des arythmies.

Le vérapamil est pratiquement le seul CPB du groupe des phénylalkylamines utilisées en médecine clinique. Ce médicament aggrave la contractilité du cœur et affecte également la conductivité du noeud auriculo-ventriculaire. En raison de ces effets, le vérapamil est utilisé pour traiter l'angine de poitrine et les tachycardies supraventriculaires. Les effets secondaires comprennent une insuffisance cardiaque accrue, une bradycardie, une chute de la pression artérielle et une aggravation des troubles de la conduction cardiaque. L'utilisation du vérapamil est contre-indiquée chez les patients prenant déjà des bêta-bloquants.

Benzodiazépines

Les benzodiazépines occupent une position intermédiaire entre les dihydropyridines et les phénylalkylamines, elles peuvent donc à la fois dilater les vaisseaux sanguins et aggraver la contractilité cardiaque.

Le diltiazem est un exemple de benzodiazep. Ce médicament est le plus souvent utilisé pour l'angine de poitrine. Il existe une forme de libération à action prolongée, qui est prescrite pour le traitement de l'hypertension. Étant donné que le diltiazem affecte le système de conduction cardiaque, il doit être soigneusement associé à des bêta-bloquants.

Autres précautions lors de l'utilisation de BPC

Tout médicament du groupe BPC ne peut être utilisé que sur prescription d'un médecin. Les points suivants doivent être pris en compte:

Les bloqueurs des canaux calciques, ce sont des antagonistes du calcium: classification, mécanisme d'action et liste de médicaments pour l'hypertension.

Les antagonistes du calcium constituent un groupe de médicaments qui présentent des différences visibles de structure chimique et un mécanisme d’action identique.

Ils sont utilisés pour abaisser la pression artérielle.

Le processus d'influence sur le corps est le suivant: il y a une inhibition immédiate de la pénétration des ions calcium dans les cellules du muscle cardiaque, ainsi que des artères, des veines et des capillaires le long des canalicules correspondants. À l'heure actuelle, le déséquilibre de cette substance dans les structures du corps et du sang est considéré comme l'une des causes principales de l'apparition de l'hypertension.

Le calcium participe activement à la réorientation des signaux des nerfs vers des structures intracellulaires qui poussent les plus petites unités de la vie à se contracter. À une pression élevée, la concentration de la substance en question est extrêmement basse, mais au contraire dans les cellules, elle est élevée.

En conséquence, le muscle cardiaque et les vaisseaux sanguins montrent une réponse vive à l’influence des hormones et d’autres substances biologiquement actives. Alors, quels sont les antagonistes du calcium et à quoi servent-ils?

Le rôle du calcium dans le corps humain

En pourcentage, cette substance occupe le cinquième rang parmi tous les composants minéraux présents dans le corps. Environ 2% du poids d'un adulte lui tombe dessus. Il est nécessaire à la force et à la santé du tissu osseux qui constitue le squelette.

Le lait et ses dérivés constituent la principale source de calcium.

Malgré certains faits bien connus, il est également nécessaire pour d'autres processus se produisant dans chaque organisme. Tout le monde sait que le calcium est la principale place dans la liste des substances indispensables au développement normal des os et des dents.

Les nouveau-nés, les enfants et les adolescents en ont particulièrement besoin, car leur corps est au stade initial de développement. Cependant, les gens de tous les âges en ont aussi besoin. Il est important qu'ils fournissent quotidiennement une dose quotidienne de ce minéral essentiel.

Si, lors de la jeunesse, le calcium est nécessaire à la bonne formation du squelette et des dents, son corps acquiert ensuite un objectif complètement différent: maintenir la force et l'élasticité des os.

Une autre catégorie de personnes qui en ont besoin en nombre suffisant sont les femmes en attente d'un enfant. Cela est dû au fait que le fœtus doit recevoir sa partie de ce minéral du corps de la mère.

Le calcium est nécessaire pour maintenir une performance musculaire cardiaque normale. Il prend une part active à son travail et aide également à réguler les battements cardiaques. C’est pour cette raison qu’il est important que chaque organisme vivant reçoive la quantité appropriée de cet élément chimique.

Puisque le cœur est l'organe responsable de l'approvisionnement en sang de toutes les parties du corps, tous les systèmes du corps en souffriront s'il ne fonctionne pas bien. Il convient également de noter que le minéral est utilisé par le corps humain afin de mettre les muscles en mouvement.

Avec sa carence, la performance des muscles va se détériorer fortement. La pression artérielle dépend du rythme cardiaque et le calcium abaisse son niveau. C'est pourquoi il est conseillé de commencer à prendre cette substance irremplaçable.

En ce qui concerne le système nerveux, le minéral joue un rôle important dans son bon fonctionnement sans défaillances ni perturbations.

Il nourrit ses fins et aide à mener à bien ses impulsions. Si le corps détecte une carence en cette substance, les nerfs commenceront à utiliser des réserves stratégiques inviolables, qui assurent la densité osseuse.

Excès de calcium

La teneur en calcium dans le sang est contrôlée par le corps lui-même, en particulier les glandes parathyroïdes. Cela suggère qu'avec une nutrition appropriée et équilibrée, un excès de ce minéral ne peut être retrouvé.

Vous devez d’abord vous familiariser avec les principaux signes de l’accumulation de quantités excessives de calcium:

  • des nausées et des vomissements;
  • manque complet d'appétit;
  • constipation, flatulence;
  • des palpitations cardiaques et une fonction cardiaque anormale;
  • l'apparition de maladies associées aux organes d'excrétion, en particulier aux reins;
  • la détérioration rapide d'un état mental jusque-là stable jusqu'à l'apparition d'hallucinations;
  • faiblesse, somnolence, fatigue.

L'excès de cette substance est associé au problème d'ingestion de vitamine D. C'est pourquoi tous les symptômes ci-dessus n'indiquent pas toujours qu'il y a une violation de l'absorption d'un seul calcium dans le corps.

Les symptômes prononcés de ce phénomène ne sont pas immédiatement et loin de tout. Le point de départ de ce processus est l'utilisation prolongée et excessive de produits laitiers biologiques. En outre, une concentration accrue de ce minéral est diagnostiquée en présence d'organes respiratoires malins, de glandes mammaires et de la prostate chez l'homme.

Classification des antagonistes du calcium et du calcium

Les préparations d'antagonistes du calcium sont divisées en plusieurs types en fonction de la structure chimique:

  • les dérivés de phénylalkylamine (Verapamil, Anipamil, Devapamil, Tyapamil, Tiropamil);
  • dérivés de benzothiazépine (Diltiazem, Clentiazem);
  • les dérivés de dihydropyridine (Amlodipine, Barnidipine, Isradipine, Felodipine, etc.).

Les bloqueurs de la dihydropyridine et du calcium non dihydropyridine sont principalement utilisés, en fonction du but recherché.

Dihydropyridine:

Non-dihydropyridine:

  • athérosclérose carotidienne;
  • tachycardie supraventriculaire.

Mécanisme d'action

Alors, quels sont les antagonistes du calcium? Ce sont des médicaments qui se caractérisent par leur capacité à réduire efficacement le niveau de la pression artérielle supérieure et inférieure.

Fondamentalement, leur action active peut être retrouvée chez les personnes âgées.

Les inhibiteurs des canaux calciques sont considérés comme des inhibiteurs sélectifs situés dans les voies sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire, les fibres de Purkinje, les myofibrilles myocardiques, les cellules des muscles lisses des artères, des veines, des capillaires et du muscle squelettique.

Les bloqueurs de calcium sont capables d’améliorer la perméabilité des artères, des veines et des petits capillaires et ont également les effets suivants:

  • antianginal;
  • anti-ischémique;
  • abaisser l'hypertension artérielle;
  • organoprotecteur (cardioprotecteur, néphroprotecteur);
  • anti-athérogène;
  • rythme cardiaque normal;
  • réduction de la pression dans l'artère pulmonaire et dilatation des bronches;
  • agrégation plaquettaire réduite.

Des indications

Des médicaments antagonistes sont prescrits pour l'hypertension artérielle modérée, la crise d'hypertension, ainsi que pour d'autres types d'hypertension artérielle dans les vaisseaux.

Liste de médicaments

Pour le traitement de l'hypertension artérielle, les médicaments suivants sont utilisés:

  1. Amlodipine. Il fait référence aux médicaments BCCA utilisés pour éliminer cette maladie à raison de 5 mg par jour. Si nécessaire, vous pouvez augmenter la quantité de substance active à 10 mg. Il devrait être pris une fois par jour;
  2. Félodipine. La dose maximale est de 9 mg par jour. Il ne peut être pris qu'une fois toutes les 24 heures.
  3. Retard de nifédipine. Autorisé à recevoir de 40 à 78 mg deux fois par jour;
  4. Lercanidipine. La quantité optimale de ce médicament pour éliminer les symptômes de l'hypertension doit être comprise entre 8 et 20 mg par jour. Il ne devrait être pris qu'une fois par jour;
  5. Verapamil retard. La dose unique maximale de ce médicament inhibiteur des canaux calciques est de 480 mg par jour.

Contre-indications

Malgré sa grande efficacité, tous les antagonistes du calcium présentent certaines contre-indications. Cela concerne principalement l'apparition d'effets secondaires affectant les organes du système cardiovasculaire.

En règle générale, le myocarde peut être affecté. Ses fonctions principales sont violées jusqu'à l'apparition de la contraction du muscle cardiaque.

Les bloqueurs de calcium ne sont pas recommandés pour ces maladies:

  • la tachycardie;
  • la bradycardie;
  • l'hypotension;
  • insuffisance cardiaque avec fonction systolique ventriculaire gauche réduite;
  • grossesse et allaitement;
  • syndrome de sinus malade.

Selon des études, il a été découvert qu'un antagoniste du potassium, tel que le calcium, inhibe la production excessive d'hormone pancréatique humaine, bloquant ainsi l'entrée des ions du minéral en question dans les cellules bêta.

L’insuline joue un rôle important dans l’augmentation de la pression artérielle, exerçant une forte influence sur la libération d’hormones «stimulantes», l’épaississement des parois vasculaires et la rétention de sel dans le corps.

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Les femmes âgées et les femmes enceintes devraient utiliser les doses les plus faibles possibles de ces médicaments. De cette manière, le corps ne sera pas sérieusement endommagé. Il est conseillé de fixer et de déterminer la posologie requise pour contacter votre propre cardiologue. Avant de prendre des inhibiteurs de calcium, vous devez vous familiariser avec les instructions et les contre-indications qui y figurent pour assurer la sécurité des médicaments.

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Bloqueurs des canaux calciques: un aperçu des médicaments

Les bloqueurs des canaux calciques, ou antagonistes du calcium (AK), sont des médicaments qui inhibent la pénétration des ions calcium dans les cellules par les canaux calciques.

Les canaux calciques sont des formations protéiques à travers lesquelles les ions calcium entrent et sortent de la cellule. Ces particules chargées participent à la formation et à la conduction d'une impulsion électrique et assurent également la contraction des fibres musculaires du cœur et des parois vasculaires.
Les antagonistes du calcium sont largement utilisés dans le traitement des maladies coronariennes, de l’hypertension et des troubles du rythme cardiaque.

Mécanisme d'action

Ces médicaments ralentissent le flux de calcium dans les cellules. Dans le même temps, les vaisseaux coronaires se dilatent, le flux sanguin dans le muscle cardiaque s'améliore. En conséquence, l’approvisionnement en oxygène du myocarde et l’élimination de ses produits métaboliques sont améliorés.

En réduisant la fréquence des contractions du cœur et la contractilité du myocarde, l'AK réduit les besoins en oxygène du cœur. Ces médicaments améliorent la fonction diastolique du myocarde, c'est-à-dire sa capacité à se détendre.
AK dilater les artères périphériques, contribuant à abaisser la pression artérielle.

Certains agents de ce groupe (vérapamil, diltiazem) ont des propriétés antiarythmiques.
Ces médicaments réduisent l’agrégation ("liaison") des plaquettes, empêchant ainsi la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux coronaires. Ils présentent des propriétés anti-athérogènes, améliorant le métabolisme du cholestérol. Les AK protègent les cellules en inhibant les processus de peroxydation des lipides et en ralentissant la libération d'enzymes lysosomales dangereuses dans le cytoplasme.

Classification en fonction de la structure chimique

Les AK en fonction de la structure chimique sont divisés en trois groupes. Dans chacun des groupes, les drogues des générations I et II sont distinguées, se différenciant par la sélectivité ("la finalité") de l'action et la durée de l'effet.

Classification AK:
Dérivés de diphénylalkylamine:

  • 1ère génération: vérapamil (isoptine, finoptine);
  • 2ème génération: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1ère génération: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
  • 2e génération: altiazem.
  • 1ère génération: nifédipine (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
  • 2ème génération: amlodipine (norvasc), isradipine (lomir), nicardipine (cardine), nimodipine, nisoldipine (sciscor), nitrendipine (bypass), riiodipine, félodipine (poldyl).

Les dérivés de la diphénylalkylamine (vérapamil) et de la benzothiazépine (diltiazem) agissent à la fois sur le cœur et les vaisseaux. Ils ont exprimé un effet anti-angineux, anti-arythmique et hypotenseur. Ces remèdes réduisent la fréquence des contractions cardiaques.

Les dérivés de la dihydropyridine dilatent les vaisseaux sanguins, ont une action antihypertensive et anti-angineuse. Ils ne sont pas utilisés pour traiter les arythmies. Ces médicaments entraînent une augmentation du rythme cardiaque. Leur effet dans l’angine de poitrine et l’hypertension est plus prononcé que dans les deux premiers groupes.

Dérivés de la génération de dihydropyridine II couramment utilisés, en particulier l'amlodipine. Ils ont une longue durée d'action et sont bien tolérés.

Indications d'utilisation

Angine de stress

Le vérapamil et le diltiazem sont utilisés pour le traitement à long terme de l’angine de poitrine. Ils sont surtout indiqués chez les patients jeunes, qui associent sténocardie, bradycardie sinusale, hypertension artérielle, obstruction bronchique, hyperlipidémie, dyskinésie biliaire, tendance à la diarrhée. Des indications supplémentaires pour la sélection de ces médicaments sont l'athérosclérose oblitérante des membres inférieurs et l'insuffisance cérébrovasculaire.

Dans de nombreux cas, a montré un traitement d'association, combinant diltiazem et bêta-bloquants. La combinaison de AK avec les nitrates n’est pas toujours efficace. La combinaison de bêta-bloquants et de vérapamil peut être utilisée avec le plus grand soin pour éviter une éventuelle bradycardie grave, une hypotension artérielle, une conduction cardiaque altérée et une diminution de la contractilité du myocarde.

Infarctus du myocarde

Il est possible d'envisager l'utilisation du diltiazem chez les patients présentant un infarctus du myocarde focal («infarctus du myocarde sans onde Q») s'il ne s'agit pas d'une défaillance de l'appareil circulatoire et que la fraction d'éjection dépasse 40%.

Dans l'infarctus du myocarde transmural («avec onde Q»), AK n'est pas montré.

L'hypertension

L'AK peut provoquer un développement inverse de l'hypertrophie ventriculaire gauche, protéger les reins, ne pas causer de troubles métaboliques. Par conséquent, ils sont largement utilisés dans le traitement de l'hypertension. Dérivés de la nifédipine II (amlodipine) particulièrement indiqués.

Ces médicaments sont particulièrement indiqués pour l'association de l'hypertension artérielle et de l'angine de poitrine, d'une altération du métabolisme des lipides et des maladies obstructives des bronches. Ils aident à améliorer la fonction rénale dans la néphropathie diabétique et l'insuffisance rénale chronique.

Le médicament "Nimotop" est particulièrement indiqué pour la combinaison de l'hypertension et de l'insuffisance cérébrovasculaire. Pour les violations du rythme et de l'hypertension, il est particulièrement recommandé d'utiliser des médicaments des groupes du vérapamil et du diltiazem.

Troubles du rythme cardiaque

Dans le traitement des arythmies, on utilise des fonds provenant des groupes du vérapamil et du diltiazem. Ils ralentissent la conduction du cœur et réduisent l'automatisme du nœud sinusal. Ces médicaments suppriment le mécanisme de rentrée dans les tachycardies supraventriculaires.

Les AK sont utilisés pour soulager et prévenir les attaques de tachycardie supraventriculaire. Ils aident également à réduire la fréquence des contractions cardiaques lors de la fibrillation auriculaire. Ces médicaments sont également prescrits pour le traitement des extrasystoles supraventriculaires.

Dans les arythmies ventriculaires, AK est inefficace.

Effets secondaires

AK provoque l'expansion des vaisseaux sanguins. Des vertiges, des maux de tête, des rougeurs au visage, des battements de coeur rapides peuvent en résulter. En raison du faible tonus vasculaire, l'œdème se produit dans les jambes, les chevilles et les pieds. Cela est particulièrement vrai pour les médicaments à base de nifédipine.
Les AK aggravent la capacité du myocarde à réduire (effet inotrope négatif), ralentir le rythme cardiaque (effet chronotrope négatif), ralentir la conductivité auriculo-ventriculaire (effet dromotropique négatif). Ces effets indésirables sont plus prononcés chez les dérivés du vérapamil et du diltiazem.

Lors de l'utilisation de médicaments nifédipine constipation, diarrhée, nausée, dans de rares cas, des vomissements. L'utilisation de vérapamil à forte dose chez certains patients provoque une constipation grave.
Rarement, il y a des effets secondaires de la peau. Ils se manifestent par des rougeurs, des éruptions cutanées et des démangeaisons, une dermatite, une vascularite. Dans les cas graves, le syndrome de Lyell est susceptible de se développer.

Syndrome d'annulation

Après une interruption soudaine de l'apport en AK, les muscles lisses des artères coronaires et périphériques deviennent hypersensibles aux ions calcium. En conséquence, un spasme de ces vaisseaux se développe. Il peut se manifester par une augmentation des crises d'angor, une augmentation de la pression artérielle. Le syndrome de sevrage est moins fréquent dans le groupe du vérapamil.

Contre-indications

En raison de la différence d'action pharmacologique des médicaments, les contre-indications diffèrent d'un groupe à l'autre.

Les dérivés du vérapamil et du diltiazem ne doivent pas être prescrits pour le syndrome des sinus, le bloc auriculo-ventriculaire, le dysfonctionnement systolique ventriculaire gauche, le choc cardiogénique. Ils sont contre-indiqués à une pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg. Art., Ainsi que le syndrome de Wolff-Parkinson-White avec conduction antérograde le long d'un chemin supplémentaire.

Les préparations des groupes vérapamil et diltiazem sont relativement contre-indiquées en cas d'intoxication à la digitale, de bradycardie sinusale sévère (moins de 50 battements par minute) et de tendance à la constipation sévère. Ils ne doivent pas être associés aux bêta-bloquants, aux nitrates, à la prazosine, à la quinidine et au disopyramide, car il existe dans ce cas un risque de forte diminution de la pression artérielle.

Antagonistes du calcium: liste des médicaments, action, indications

Un problème de santé "silencieux", appelé hypertension artérielle, nécessite un traitement médical obligatoire. Les meilleurs esprits du monde recherchent en permanence de nouveaux médicaments qui régulent la pression artérielle, améliorent la circulation sanguine et préviennent les conséquences dangereuses de l'hypertension artérielle telles que les crises cardiaques ou les accidents vasculaires cérébraux. Plusieurs groupes de produits pharmaceutiques sont affectés à cette tâche.

Les antagonistes du calcium (AK) représentent l'un de ces groupes et, présentant un certain nombre de qualités positives, sont considérés comme l'une des meilleures options parmi les antihypertenseurs en général. Ils sont relativement légers et ne sont pas riches en effets secondaires, mais s’ils existent, ils semblent plutôt faibles.

Quand le calcium devient-il trop?

Les spécialistes appellent les médicaments de ce groupe (antagonistes du calcium) comme bon vous semble: des bloqueurs des canaux calciques «lents» (BPC), des bloqueurs de l'apport en ions calcium, des antagonistes des ions calcium. Cependant, qu'est-ce que le calcium a à voir avec cela, pourquoi ne peut-on pas le laisser entrer dans la cellule, s'il contracte les muscles, y compris le cœur, où se trouvent ces canaux, pourquoi y a-t-il autant d'attention et en général - quelle est l'essence du mécanisme d'action de ces médicaments?

L’activité physiologique n’est caractéristique que du calcium ionisé (Ca ++), c’est-à-dire non associé à des protéines. Les cellules musculaires, qui l'utilisent pour leur fonctionnement (contraction), sont très nécessaires pour les ions Ca. Par conséquent, plus cet élément est présent dans les cellules et les tissus, plus la force de contraction qu'ils possèdent est importante. Mais est-ce toujours utile? L’accumulation excessive d’ions de calcium entraîne une tension excessive des fibres musculaires et une surcharge; elle doit donc rester constante dans la cellule, sans quoi les processus dépendant de cet élément seront perturbés, perdront leur périodicité et leur rythme.

cardiomyocytes de surcharge en ions calcium

Chaque cellule elle-même maintient la concentration de calcium (sodium, potassium) au niveau souhaité par le biais de canaux situés dans la membrane phospholipidique qui sépare le cytoplasme de l'espace extracellulaire. La tâche de chaque canal est de contrôler le passage dans une direction (soit à l’intérieur de la cellule ou à l’extérieur) et la distribution de certains ions (dans ce cas, du calcium) dans la cellule elle-même ou à l’extérieur. En ce qui concerne le calcium, il convient de noter son très grand désir de pénétrer dans la cellule à partir de l'espace extracellulaire par quelque moyen que ce soit. Par conséquent, certains contrôles de qualité doivent être bloqués afin d'éviter toute pénétration excessive d'ions de calcium dans la cellule et de protéger ainsi les fibres musculaires d'une tension excessive (mécanisme d'action de l'AK).

Pour le fonctionnement normal des canaux calciques, en plus du Ca ++, des catécholamines (adrénaline et noradrénaline) sont nécessaires, ce qui active le CC mais, par conséquent, l'utilisation conjointe d'antagonistes des ions calcium et de β-bloquants (à l'exception des médicaments appartenant au groupe nifédipine), car une suppression excessive de la fonction de canal est possible. Les vaisseaux sanguins ne sont pas très affectés, mais le myocarde, ayant un double effet, peut réagir au développement du bloc auriculo-ventriculaire.

Il existe plusieurs types de canaux calciques, cependant, le mécanisme d'action des antagonistes des ions calcium est dirigé uniquement sur les CC lents (type L), qui contiennent divers tissus musculaires lisses:

  • Chemins sino-auriculaires;
  • Voies auriculo-ventriculaires;
  • Les fibres de Purkinje;
  • Myofibrilles du muscle cardiaque;
  • Muscles lisses des vaisseaux sanguins;
  • Musculature squelettique.

Bien entendu, des processus biochimiques complexes y ont lieu, dont la description n’est pas notre tâche. Il suffit de noter que:

L’automatisme du muscle cardiaque est soutenu par le calcium qui, étant situé dans les cellules des fibres musculaires du cœur, déclenche le mécanisme de sa réduction; par conséquent, une modification du niveau des ions calcium entraînera inévitablement une perturbation du fonctionnement du cœur.

Capacités antagonistes du calcium

Les antagonistes des canaux calciques sont représentés par divers composés chimiques qui, outre l’abaissement de la pression artérielle, offrent de nombreuses autres possibilités:

  1. Ils sont capables de réguler le rythme des contractions cardiaques, ils sont donc souvent utilisés comme médicaments antiarythmiques.
  2. On remarque que les médicaments de ce groupe pharmaceutique ont un effet positif sur le débit sanguin cérébral pendant le processus athéroscléreux dans les vaisseaux de la tête et sont utilisés à cette fin pour traiter les patients après un accident vasculaire cérébral.
  3. Bloquant le chemin du calcium ionisé dans les cellules, ces médicaments réduisent le stress mécanique dans le myocarde et réduisent sa contractilité. En raison de l'effet antispastique sur les parois des artères coronaires, celles-ci se dilatent, ce qui contribue à une augmentation de la circulation sanguine dans le cœur. L'impact sur les vaisseaux artériels périphériques est réduit à une diminution de la pression artérielle supérieure (systolique) et, bien sûr, à une résistance périphérique. Ainsi, sous l’influence de ces produits pharmaceutiques, le besoin en oxygène du muscle cardiaque diminue et l’alimentation du myocarde en nutriments, et surtout en oxygène, augmente.
  4. Les antagonistes du calcium, en raison de l’inhibition dans les cellules du métabolisme du Ca ++, inhibent l’agrégation plaquettaire, c’est-à-dire empêchent la formation de caillots sanguins.
  5. Les médicaments de ce groupe ont des propriétés anti-athérogènes, réduisent la pression dans l'artère pulmonaire et provoquent une expansion des bronches, ce qui permet de les utiliser non seulement comme médicaments antihypertenseurs.

Schéma: mécanisme d'action et possibilités de AK 1-2 générations

Ancêtres et disciples

Les médicaments utilisés pour traiter l'hypertension et les maladies cardiaques appartenant à la classe des antagonistes des ions calcium à action sélective sont classés dans la classification en trois groupes:

  • Le premier groupe est représenté par les dérivés de phénylalkylamine, dont l'ancêtre est le vérapamil. Outre le vérapamil, la liste des médicaments comprend les médicaments de la deuxième génération: l'anipamil, le tiapamil, la falipamine, dont le site d'application est le muscle cardiaque, les voies respiratoires et les parois vasculaires. Ils ne se combinent pas avec les β-bloquants, car le myocarde aura un double effet, qui est lourd de troubles de la conductivité atrioventriculaire (ralentissement). Pour les patients qui ont un grand nombre d'antihypertenseurs de diverses classes pharmaceutiques dans leur arsenal,
    vous devriez connaître ces caractéristiques des drogues et, lorsque vous essayez de réduire la pression de quelque façon que
  • Le groupe des dérivés de dihydropyridine (le second) provient de la nifédipine, dont les principales capacités sont l’effet vasodilatateur (vasodilatateur). La liste des médicaments du deuxième groupe comprend les médicaments de deuxième génération (nicardipine, nitrendipine), dont l'action sélective sur les vaisseaux cérébraux est la nimodipine, la nisoldipine préférant les artères coronaires, ainsi que les puissants médicaments à action prolongée qui n'ont pratiquement aucun effet secondaire lié à l'AK de 3ème génération: l'amlodipine. félodipine, isradipine. Comme les représentants de la dihydropyridine n'affectent que les muscles lisses des vaisseaux sanguins, tout en restant indifférent au travail du myocarde, ils sont compatibles avec les β-bloquants, et même parfois recommandés (nifédipine).
  • Le troisième groupe de bloqueurs des canaux calciques lents est représenté par le diltiazem (dérivés de benzothiazépine), qui occupe une position intermédiaire entre le vérapamil et la nifédipine et, dans les autres classifications, désigne les médicaments du premier groupe.

Tableau: liste des antagonistes du calcium enregistrés dans la Fédération de Russie

Fait intéressant, il existe un autre groupe d'antagonistes des ions calcium qui, dans la classification de ceux-ci, n'apparaissent pas et ne comptent pas parmi eux. Ce sont des AK non sélectifs, incluant les dérivés de la pipérazine (cinnarizine, belredil, flunarizine, etc.). La cinnarizine est considérée comme la plus populaire et la plus connue de la Fédération de Russie. Il est vendu depuis longtemps en pharmacie et est souvent utilisé comme vasodilatateur pour les maux de tête, les vertiges, les acouphènes et la mauvaise coordination des mouvements provoqués par le spasme des vaisseaux sanguins de la tête, entravant la circulation cérébrale. Le médicament ne change pratiquement pas la pression artérielle; les patients l'adorent et constatent souvent une nette amélioration de leur état général. Ils prennent donc longtemps pour l'athérosclérose des vaisseaux cérébraux, des membres supérieurs et inférieurs, ainsi qu'après un AVC ischémique.

Dérivés de phénylalkylamine

Le premier groupe de bloqueurs des canaux calciques - les dérivés de phénylalkylamine ou le groupe du vérapamil - constitue une petite liste de médicaments, le vérapamil lui-même (isoptine, finoptine) étant le médicament le plus connu et le plus utilisé.

Verapamil

Le médicament peut avoir un effet non seulement sur les vaisseaux, mais également sur le muscle cardiaque, tout en réduisant la fréquence des contractions du myocarde. Le vérapamil abaisse la pression artérielle à petites doses. Il est donc utilisé pour supprimer la conductivité le long des voies auriculo-ventriculaires et la dépression de l’automatisme dans le nœud sinusal, c’est-à-dire que ce mécanisme d’action médicamenteuse est utilisé en cas de trouble du rythme cardiaque (arythmie supraventriculaire). Dans les solutions injectables (intraveineuses), le médicament commence à agir au bout de 5 minutes. Il est donc souvent utilisé par les ambulanciers.

L'effet des comprimés d'Isoptin et de Finoptin commençant dans environ deux heures, ils sont donc prescrits pour un usage domestique chez les patients souffrant d'angor, présentant des formes combinées d'angine et de troubles du rythme supraventriculaire, mais dans le cas de l'angor de Prinzmetal, le vérapamil est considéré comme le médicament de choix. Ces médicaments ne sont pas prescrits aux patients eux-mêmes. C'est le cas d'un médecin qui sait que la dose de vérapamil devrait être réduite chez les personnes âgées, car leur taux métabolique dans le foie est réduit. En outre, le médicament peut être utilisé pour corriger la pression artérielle chez la femme enceinte ou même en tant qu’agent antiarythmique pour la tachycardie fœtale.

Drogues de deuxième génération

D'autres médicaments du groupe du vérapamil associés aux médicaments de deuxième génération ont également été appliqués en pratique clinique:

  1. L'anipamil a une action plus puissante (comparée au vérapamil), qui dure environ un jour et demi. Le médicament affecte principalement le muscle cardiaque et les parois vasculaires, mais pas la conductivité auriculo-ventriculaire.
  2. Le falipamil agit sélectivement sur le nœud sinusal, ne modifie pratiquement pas la pression artérielle; il est donc principalement utilisé dans le traitement des tachycardies supraventriculaires, de l’angine de repos et des tensions.
  3. Le tiapamil est 10 fois moins puissant que le vérapamil, la sélectivité tissulaire ne lui est pas propre, mais il peut bloquer de manière significative les canaux ioniques sodiques et est donc bien recommandé pour le traitement des arythmies ventriculaires.

Dérivés de dihydropéridine

La liste des préparations de dérivés de dihydropyridine comprend:

Nifédipine (Corinfar, Adalat)

Il appartient au vasodilatateur systémique actif, qui n’a pratiquement aucune capacité antiarythmique inhérente aux médicaments du groupe du vérapamil.

La nifédipine abaisse la tension artérielle, accélère un peu le rythme cardiaque (réflexe), possède des propriétés antiagrégantes, de sorte qu’elle évite les thromboses inutiles. En raison de ses capacités antispastiques, le médicament est souvent utilisé pour éliminer les spasmes qui se produisent pendant le reste de l’angine vasospastique, ainsi qu’à des fins prophylactiques (pour prévenir le développement d’une crise) lorsque le patient est atteint d’angine de poitrine.

En pratique clinique, les formes instantanées de nifédipine (adalat-retard, procardia XL, nifard) largement utilisées commencent à agir au bout d’une demi-heure et restent efficaces jusqu’à 6 heures. Cependant, si elles sont croquées, le médicament aide en 5 à 10 minutes. son effet ne sera toujours pas aussi prononcé que celui de la nitroglycérine. Les comprimés de nifédipine avec la soi-disant libération en deux phases commencent à agir après 10-15 minutes, alors que leur durée peut être d'environ un jour. Les comprimés de nifédipine sont parfois utilisés pour réduire rapidement la pression artérielle (10 mg sous la langue - l’effet se produit entre 20 minutes et une heure).

Aujourd'hui, dans les cliniques européennes, la nifédipine à action prolongée est de plus en plus utilisée car elle a moins d’effets secondaires et peut être prise une fois par jour. Cependant, le système unique d’utilisation à libération continue de la nifédipine, qui assure la concentration normale du médicament dans le plasma sanguin pendant 30 heures au maximum, est considéré comme le meilleur et est utilisé avec succès non seulement comme antihypertenseur pour le traitement de l’hypertension artérielle, mais participe également au soulagement du repos paroxysmal et de l’angine de poitrine exaltionnelle. Il convient de noter que dans de tels cas, le nombre de manifestations indésirables est réduit de moitié si on compare la nifédipine pour la libération continue avec d'autres formes de ce médicament.

Nicardipine (perdipine)

L'effet vasodilatateur est considéré comme prévalent, le médicament est principalement inclus dans les mesures thérapeutiques dans la lutte contre l'angine de poitrine et l'hypertension artérielle. De plus, la nicardipine convient comme agent à action rapide pour le soulagement de la crise hypertensive.

Nisoldipin (Baymikard)

Le mécanisme d'action ressemble à la nicardipine.

Nitrendipine (pontage)

Il est structurellement très similaire à la nifédipine, a un effet vasodilatateur, n’a pas d’effet sur les ganglions atrioventriculaires et sinusaux et peut être associé à des bêta-bloquants. Avec l’utilisation simultanée de digoxine, un by-pass peut augmenter de moitié la concentration de cette dernière, qu’il ne faut pas oublier si la combinaison de ces deux médicaments est nécessaire.

Amlodipine (Norvasc)

Certaines de ces sources appartiennent à la 3ème génération de médicaments, alors que d'autres disent qu'avec la félodipine, l'isradipine, le diltazema, la nimodipine, il appartient aux antagonistes du calcium de deuxième génération. Toutefois, cela n’est pas très important, car le facteur déterminant est le fait que les médicaments énumérés agissent avec douceur, de manière sélective et pendant une longue période.

L'amlodipine a une sélectivité tissulaire élevée, ignorant le myocarde, la conduction auriculo-ventriculaire et le nœud sinusal, et dure jusqu'à un jour et demi. Dans la même rangée avec l'amlodipine, on peut souvent trouver la lacidipine et la lercanidipine, qui sont également utilisées pour le traitement de l'hypertension artérielle et appartiennent au blocage de 3 générations des ions calcium.

Félodipine (Plendil)

Sa sélectivité pour les navires est 7 fois supérieure à celle de la nifédipine. Le médicament est bien combiné avec des bêta-bloquants et est prescrit pour le traitement de la maladie coronarienne, insuffisance vasculaire, hypertension à la dose prescrite par le médecin. La félodipine peut augmenter la concentration de digoxine à 50%.

Isradipine (lomir)

L'action anti-angineuse peut durer jusqu'à 9 heures et, lorsqu'elle est prise par voie orale, des effets indésirables peuvent survenir sous la forme d'une hyperémie du visage et d'un œdème des pieds. En cas d'insuffisance circulatoire due à la stagnation, il est conseillé de l'injecter par voie intraveineuse (très lente!) À la dose calculée par le médecin (0,1 mg / kg de poids corporel par 1 minute - 1 dose, puis 0,3 mg / kg - 2 doses). Il est évident que le patient lui-même ne peut pas faire de tels calculs ni injecter le médicament. Par conséquent, les solutions injectables contenant ce médicament ne sont utilisées qu'à l'hôpital.

Nimodipine (nimotop)

Le médicament est rapidement absorbé, l'effet hypotenseur se produit dans environ une heure. L'administration intraveineuse du médicament a eu un effet positif au stade initial d'un trouble aigu de la circulation cérébrale et dans le cas d'une hémorragie méningée. L'utilisation de la nimodipine pour le traitement des catastrophes cérébrales est due au tropisme excessif du médicament dans les vaisseaux cérébraux.

Nouveaux médicaments de la classe des antagonistes du calcium

Diltiazem

Le diltiazem fait partie des nouveaux types de bloqueurs d'ions calcium, que l'on peut également appeler les médicaments de 3e génération. Comme mentionné précédemment, il occupe la position suivante: "verapamil - diltiazem - nifédipine". Il ressemble au vérapamil en ce sens qu’il n’est «pas indifférent» au nœud sinusal et à la conduction auriculo-ventriculaire, supprimant, bien que dans une moindre mesure, leur fonction. Comme la nifédipine, le diltiazem abaisse la pression artérielle, mais plus doucement.

Diltiazem est prescrit pour la cardiopathie ischémique, l’angine de poitrine de Prinzmetal, ainsi que pour divers types d’hypertension, et ne réduit que la haute pression (supérieure et inférieure). En cas de pression artérielle normale, le médicament reste indifférent aux vaisseaux sanguins, vous ne pouvez donc pas avoir peur de la chute de pression excessive et du développement de l'hypotension. La combinaison de ce médicament avec des diurétiques thiazidiques améliore les capacités hypotensives du diltiazem. Cependant, malgré les nombreux avantages du nouvel outil, il convient de noter un certain nombre de contre-indications à son utilisation:

Bepredil

Le médicament beprimed possède une capacité unique à bloquer les canaux lents de calcium et de sodium, ce qui peut, par conséquent, affecter à la fois la paroi vasculaire et le système de conduction cardiaque. Comme le vérapamil et le diltiazem, il affecte le nœud AV, mais dans le cas de l'hypokaliémie, il peut entraîner le développement d'arythmies ventriculaires. Par conséquent, lors de la prescription d'un pilon, ces qualités sont prises en compte et le niveau d'ions magnésium et de potassium est constamment surveillé. Il convient de noter que ce médicament nécessite généralement une prudence particulière; il n'est pas associé aux diurétiques thiazidiques, à la quinidine, au sotalol et à certains antidépresseurs. Par conséquent, l'initiative des patients est confrontée à diverses conséquences et sera absolument inappropriée.

Foridon

J'aimerais ajouter à la liste des médicaments le médicament anti-angineux d'origine fabriqué dans la Fédération de Russie, appelé foridone, qui, à doses suffisantes, peut remplacer la nifédipine et le diltiazem.

Caractéristiques à garder à l'esprit

Les antagonistes du calcium n'ont pas beaucoup de contre-indications, mais ils le sont toujours et doivent être pris en compte:

  • En règle générale, la nifédipine n'est pas prescrite avec une pression initiale faible, dans le cas d'un nœud sinusal faible ou d'une grossesse.
  • Ils essaient d'ignorer le vérapamil si des troubles de la conduction AV, un syndrome des sinus, une insuffisance cardiaque grave et, bien sûr, une hypotension artérielle sont diagnostiqués chez le patient.

Bien que les cas de surdosage de bloqueurs des canaux calciques ne soient pas officiellement enregistrés, mais si vous suspectez un fait similaire, le patient reçoit du chlorure de calcium par voie intraveineuse. En outre, les médicaments de ce groupe, ainsi que tout agent pharmacologique, entraînent des effets secondaires:

  1. Rougeur du visage et décolleté.
  2. Diminution de la pression artérielle.
  3. "Marées", comme lors de la ménopause, lourdeur et douleur à la tête, vertiges.
  4. Troubles intestinaux (constipation).
  5. Augmentation du pouls, gonflement, affectant principalement la cheville et la jambe inférieure - un effet secondaire de la nifédipine;
  6. L'utilisation du vérapamil peut entraîner une diminution de la fréquence cardiaque et un blocage auriculo-ventriculaire.

Tableau: effets secondaires et contre-indications de l'AK

Compte tenu du fait que les bloqueurs des canaux calciques sont souvent prescrits en association avec les β-bloquants et les diurétiques, il est nécessaire de connaître les effets indésirables de leur interaction: les bêta-bloquants potentialisent la diminution du pouls et altèrent la conductivité atrioventriculaire, et les diurétiques augmentent l'effet hypotenseur de l'AK, qui devrait être gardé à l'esprit sélection du dosage de ces médicaments.

Bloqueurs des canaux calciques: une liste de médicaments

Les bloqueurs des canaux calciques largement utilisés en médecine pratique appartiennent à une classe hétérogène de médicaments. Il se compose de 4 groupes de produits chimiques, divisés en trois générations, en fonction du temps d’ouverture d’un représentant donné. Ils sont utilisés depuis plus de 30 ans et le vérapamil synthétisé par A. Flekenstein est devenu le premier médicament du groupe. Il existe également des antagonistes du calcium (AK), dont la structure chimique ne leur permet pas d'entrer dans certaines catégories.

Une liste complète des bloqueurs des canaux calciques comprend plus de 20 substances médicinales (LV), chacune ayant ses propres particularités d'influence sur les tissus biologiques humains. En raison des différences de structure chimique, leur effet est différent et s'exprime différemment parmi les représentants des différentes générations de médicaments de classe. Un certain nombre de BPC ont trouvé une application dans l'industrie thérapeutique, alors que certaines sont utilisées en neurologie et en gynécologie.

Malgré la différence d'effets, tous les bloqueurs des canaux calciques connus ont un mécanisme d'action pharmacologique commun: ils empêchent le passage des ions calcium dans la cellule par les canaux lents potentiellement dépendants. Ces derniers sont appelés canaux L et sont intégrés aux membranes cellulaires du muscle lisse vasculaire, des cardiomyocytes contractiles et des sarcolemmes du muscle squelettique. On les trouve également dans les membranes des neurones du cortex cérébral (dans les dendrites et les épines dendritiques des neurones).

En plus des canaux L dans le corps, il existe 4 autres types de protéines spécifiques, dont le changement de structure change la concentration intracellulaire et démembranaire du calcium. Les plus importants, en plus des canaux de type L spécifiés précédemment, sont les canaux de type T dépendants de la tension. Ils sont situés dans des cellules ayant une activité de stimulateur cardiaque. Ce sont des cardiomyocytes atypiques qui génèrent automatiquement une impulsion pour réduire le myocarde à un rythme donné.

Les bloqueurs des canaux calciques connus sont caractérisés par une inhibition compétitive des récepteurs de type L, au cours de laquelle la concentration en calcium intracellulaire change. Cela perturbe le processus de contraction musculaire et rend la contraction faible et incomplète en raison de l'impossibilité de contacter complètement les chaînes d'actine et de myosine des protéines musculaires. Dans les cardiomyocytes atypiques, les effets des bloqueurs des canaux calciques inhibent l'automatisme des cardiomyocytes atypiques, fournissant un effet antiarythmique utile.

Classification chimique

Dans la classification chimique des bloqueurs des canaux calciques, la liste des médicaments légèrement élargie à la lumière de nouvelles recherches comprend 4 classes principales: les représentants du groupe diphénylalkylamine, les diphénylpipérazines, les benzodiazépines et les dihydropyridines. Tous les dérivés de ces produits chimiques sont (ou étaient) des substances médicinales.

Les substances du groupe des diphénylalkylamines sont les toutes premières parmi les compositions de la classe qui commencent à être utilisées comme préparations novogaléniques. Les benzothiazépines sont considérées comme la prochaine branche vers laquelle les bloqueurs des canaux calciques se ramifient. Aujourd'hui, les médicaments du groupe sont largement utilisés dans les pratiques thérapeutiques et obstétriques.

Le groupe des dihydropyridines est le plus dynamique et le plus prometteur. Il comprend le nombre maximal de substances médicamenteuses, dont certaines sont incluses dans les protocoles standard pour le traitement des maladies. Les diphénylpipérazines, bloqueurs des canaux calciques lents, préparations à partir desquelles ils sont souvent utilisés en neurologie, ont légèrement moins d'importance.

Générations de médicaments antagonistes du calcium

Les BCC (ou inhibiteurs lents des canaux calciques) sont des médicaments à structure hétérogène. Ils ont été développés sur la base des 4 classes de substances mentionnées ci-dessus. Les substances médicamenteuses, qui présentaient moins d'effets indésirables et avaient une importance thérapeutique importante, ont été sélectionnées à l'avance et sont devenues les progéniteurs d'un groupe de médicaments (première génération). Les autres agents qui dépassent le BPC de la première génération en raison d'effets cliniquement importants ont été affectés aux générations II et III du BPC.

Ce qui suit est la classification des phénylalkylamines, des diphénylpipérazines et des benzodiazépines par générations, les médicaments originaux étant classés dans une classe particulière. Ils sont répertoriés sous la forme de dénominations communes internationales.

Les diphénylpipérazines et les benzodiazépines ont une structure différente, mais ces bloqueurs des canaux calciques lents ont un inconvénient commun: ils sont rapidement éliminés du sang et ont une faible étendue d’action thérapeutique. En environ 3 heures, la moitié de la dose totale du médicament est éliminée. Par conséquent, afin de créer une concentration thérapeutique stable, il était nécessaire de prescrire 3 ou 4 fois par jour.

En raison des faibles différences entre les doses thérapeutiques et toxiques, une multiplication des médicaments de la première génération entraîne un risque d’intoxication de l’organisme. Dans le même temps, les bloqueurs des canaux calciques de la dihydropyridine de la première génération sont mal tolérés lorsqu’ils sont administrés à de telles doses. Pour cette raison, leur utilisation est limitée par un affaiblissement des effets thérapeutiques, raison pour laquelle ils ne conviennent pas à la monothérapie.

Ils ont été remplacés par des bloqueurs des canaux calciques synthétisés et testés pendant 3 générations, représentés uniquement dans le groupe des dihydropéridines. Ce sont des médicaments qui peuvent rester dans le sang plus longtemps et avoir un effet thérapeutique. Ils sont plus efficaces et plus sûrs, peuvent être appliqués plus largement dans un certain nombre de pathologies. La classification de ces médicaments est présentée ci-dessous.

Les bloqueurs des canaux calciques modernes à base de dihydropyridine sont des médicaments ayant une durée d'action prolongée. Leurs caractéristiques pharmacodynamiques vous permettent de les attribuer à une dose double et à une dose unique par jour. En outre, les médicaments d'un certain nombre de dihydropyridines sont caractérisés par une spécificité tissulaire vis-à-vis du cœur et des vaisseaux du lit périphérique.

Parmi les représentants de la troisième génération, on trouve des bloqueurs des canaux calciques lents, préparations à base de celles-ci qui sont déjà largement utilisées en thérapeutique aujourd'hui. La lercanidipine et la lacidipine sont capables de dilater les vaisseaux sanguins, ce qui leur permet d'améliorer considérablement le traitement antihypertenseur. Le plus souvent, ils sont associés à des diurétiques et à des inhibiteurs traditionnels de l'ECA.

Série de phénylalkylamine BKK

Cette section contient des bloqueurs des canaux calciques, dont les préparations sont utilisées depuis environ 30 ans. Le premier est le vérapamil, qui est présenté sur le marché de la pharmacie sous la forme des médicaments suivants: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Le vérapamil en association avec le trandolapril est également présent dans la préparation «Tarka».

Des substances telles que l'anipamil, le falipamil, le gallopamil et le tiapamil sont absentes de la liste des produits disponibles et non inscrites à la pharmacopée. Pour certains, les essais ne sont pas encore terminés pour pouvoir être utilisés en clinique. Par conséquent, à ce jour, parmi les phénylalkylamines BPC, le vérapamil est le plus sûr et le plus accessible et est utilisé comme agent antiarythmique.

Dihydropyridines en rangée

Dans la série des dihydropyridines, il y a des bloqueurs des canaux calciques, la liste des médicaments sur la base de laquelle est la plus large. Ces médicaments sont utilisés très souvent en raison de la présence d’une activité antispasmodique. Les dihydropyridines de 3ème génération sont maintenant considérées comme les plus sûres. Parmi eux figurent la lercanidipine et la lacidipine.

La lercanidipine est produite par deux sociétés pharmacologiques seulement et est disponible sous la forme du médicament Lerkamen et Zanidip Recordati. La lacidipine est disponible dans une plus grande variété: Lazipin, Lazipil et Sakur. Ces noms commerciaux de médicaments sont plus courants, bien que, à mesure que la base de données probantes s’étoffe, la lacidipine deviendra plus puissante en pratique thérapeutique.

Parmi les représentants de la deuxième génération de dihydropyridines, il y a les bloqueurs des canaux calciques, dont les médicaments contiennent le plus grand nombre possible de génériques. Par exemple, seule une amlodipine est produite par plus de 20 sociétés pharmacologiques sous les noms suivants: Amlodipin-Pharma, Tenoks, Norvask, Amloordin, Asomex, Vaskopin, Kalchek, Cardiolopin, Stamlo, Normodipin, Amlotop.

L'isradipine n'a pas de liste générique, car ce médicament est représenté par un seul nom commercial, Lomir et sa modification, Lomir SRO. La félodipine, la riodipine, la nitrendipine et la nisoldipine sont également caractérisées par une faible distribution. Fondamentalement, cette tendance est due à la présence de "Amlodipine" - un médicament bon marché et efficace. Cependant, en présence de réactions allergiques à l'amlodipine, les patients sont obligés de chercher un remplaçant parmi les autres membres de la classe des dihydropyridines.

La substance médicamenteuse sur le marché, la riodipine, est représentée par le médicament "Foridon" et par la nitrendipine - "Octidipine". Felodipine dans la chaîne de pharmacie a deux génériques - il s'agit de "Felodip" et "Plendil". La nisoldipine n’est pas encore produite par l’une des sociétés pharmacologiques et n’est donc pas disponible pour les patients. La nimodipine est proposée sous la forme du médicament "Nimotop" et "Nitop".

Malgré la diminution de l’importance des représentants des premières générations, les bloqueurs des canaux calciques, dont les médicaments étaient utilisés auparavant, sont largement représentés sur le marché. La nifédipine est le plus populaire parmi tous les BPC à court terme, car elle contient le maximum de génériques: Adalat, Véro-nifédipine, Kaltsigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedikor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Fenigidin". Ces médicaments sont abordables, mais leur prévalence diminue progressivement en raison de l’apparition de médicaments plus efficaces.

Classification des CCL non spécifiques

Ce groupe de médicaments contient des bloqueurs des canaux calciques, une liste de médicaments limitée à 5 substances. Ce sont le mibéfradil, la perhexiline, la lidoflazine, le carovérin et le bepridil. Ce dernier appartient à la classe des benzodiazépines, mais diffère dans le récepteur. Il restreint sélectivement la perméabilité des ions calcium à travers les canaux T des stimulateurs cardiaques et est capable de bloquer les canaux sodiques du système de conduction cardiaque. En relation avec ce mécanisme d'action, le bepridil est utilisé comme agent antiarythmique.

Mebefradil, qui est actuellement testé en tant que médicament anti-angineux, est encore plus prometteur. À l'heure actuelle, un certain nombre de publications des auteurs prouvent son efficacité dans les cas d'infarctus du myocarde et d'angine de poitrine. Par conséquent, il sera classé comme une substance dans laquelle se trouvent des inhibiteurs lents des canaux calciques pouvant prolonger la vie d’un patient présentant une pathologie coronaire aiguë. Dans ce groupe, il existe encore très peu de moyens abordables et très efficaces.

L'exception peut être plus abordable "lidoflazine". Des études permettent de conclure que ce dernier a la capacité non seulement de dilater les artères du cœur, tout en réduisant simultanément la pression artérielle, mais également de stimuler la croissance de nouveaux vaisseaux. Le développement de la circulation collatérale dans le cœur est d'une grande importance. Étant donné que les bloqueurs des canaux calciques sont principalement des médicaments hétérogènes et que la lidoflazine est structurellement similaire à la phénylalkylamine, il est naturel qu'elle ait des effets secondaires similaires et qu'elle ne puisse être utilisée qu'en dehors d'une pathologie coronaire aiguë.

Usage thérapeutique de "Lidoflazina"

La "lidoflazine" est un représentant de la catégorie des médicaments à capacité de blocage légère contre les canaux calciques. L'effet thérapeutique de "Lidoflazina" est similaire à celui de la flunarizine, mais il se caractérise par l'expansion des artères coronaires du cœur et est donc utilisé chez les patients présentant une maladie ischémique du myocarde en dehors de manifestations aiguës. Les préparations dont la substance active est la lidoflazine, ont plusieurs appellations commerciales: "Ordiflazine", "Clinium", "Claviden", "Klintab" et "Korflazine". Ils peuvent être utilisés pour les angines non sévères, non associées à une sténose prolongée des artères coronaires du cœur.

La dose quotidienne de "Lidoflazina" est de 240-360 mg. Dans ce mode (2-3 fois par jour), la substance est appliquée pendant presque six mois. La sécurité du médicament prouve un certain nombre d'études, alors que les médicaments caroverine et perhexylin ne sont pas disponibles. Ces substances sont au stade de l'étude de l'efficacité clinique et de la toxicité.

Domaines d'application BKK

Les bloqueurs modernes des canaux calciques, la liste de médicaments qui contient de nouvelles substances, sont utilisés en pratique thérapeutique dans le but d’obtenir plusieurs types d’effets: hypotenseur, anti-angineux, anti-ischémique et anti-arythmique. À cette fin, les BCC sont utilisés dans les cas suivants:

  • en cas d'angine de poitrine pour la dilatation des vaisseaux cardiaques (dihydropéridines, principalement l'amlodipine);
  • avec angine vasospastique (amlodipine);
  • Syndrome de Raynaud (dihydropipéridines, principalement amlodipine);
  • en cas d’hypertension artérielle (dihydropéridines, principalement amlodipine, moins fréquemment, lercanidipine et lacidipine);
  • avec des tachyarythmies supraventriculaires (phénylalkylamines, principalement du vérapamil).

Dans d'autres cas, on considère que les bloqueurs des canaux calciques, dont la classification est indiquée ci-dessus, ne sont pas indiqués. La seule exception est le groupe diphénylpipérazine représenté par Tsinnarizin et Flunarizin. Ces médicaments peuvent être utilisés dans l’hypertension des adolescents et des femmes enceintes, ainsi que dans la prévention des troubles vasculaires cérébraux provoqués par des crises hypertensives.

Principaux effets thérapeutiques des antagonistes du calcium

En liaison avec le blocage des canaux calciques dépendants de la tension, l'AK a plusieurs effets thérapeutiques utiles qui sont importants dans le traitement de l'angine de poitrine, de l'hypertension artérielle et des arythmies. Ceci permet l'utilisation de bloqueurs sélectifs des canaux calciques pour leur traitement, ainsi que de plusieurs médicaments auxiliaires d'autres classes.

Dans l'angine de poitrine, en raison d'antagonistes du calcium, les vaisseaux artériels du myocarde sont dilatés et une inhibition bénéfique de la contractilité du muscle cardiaque se produit. Ceci améliore la nutrition des cellules du myocarde avec une diminution simultanée de leur demande en oxygène. Pendant le traitement, les crises d'angor se développent moins souvent et se prolongent moins longtemps. En outre, dans le cas de l’angor vasospastique, les antagonistes du calcium sont considérés comme les médicaments les plus efficaces pour prévenir et soulager les douleurs angineuses.

Les médicaments du groupe contribuent à l’amélioration du flux sanguin endocardico-épicardique, en améliorant l’alimentation en sang du myocarde dans le contexte de son hypertrophie. Les AK ont la propriété de réduire la précharge en réduisant considérablement la quantité de sang qui coule vers le cœur. Les substances médicinales du groupe des bloqueurs des canaux calciques réduisent la postcharge cardiaque, contribuant à la stabilisation des processus métaboliques dans les maladies ischémiques du myocarde.

Dans l'hypertension, les bloqueurs des canaux calciques induisent une diminution de la résistance périphérique totale du lit vasculaire. L'effet est obtenu grâce à l'expansion des parois musculaires des artères et s'accompagne d'une diminution de la pression systolique et diastolique dans les vaisseaux. En outre, les bloqueurs de calcium atténuent les effets de l'angiotensine sur la paroi vasculaire, empêchant ainsi la croissance de la pression artérielle. Ce sont les médicaments de deuxième intention nécessaires au traitement de l'hypertension chez les femmes enceintes.

Effets thérapeutiques connexes

Les bloqueurs des canaux calciques, dont le mécanisme d'action n'a pas été suffisamment étudié, ont des effets secondaires. En outre, leur utilisation est limitée par le contenu insuffisant en informations des études scientifiques existantes, conçu pour prouver le caractère approprié de l'utilisation de ce médicament dans l'ischémie chronique du myocarde. Les effets suivants d'un groupe de médicaments sont également utiles:

  • blocage des canaux calciques dans les plaquettes avec diminution du taux d’agrégation;
  • amélioration du débit sanguin rénal avec diminution de l'activité du SRAA et de la pression artérielle.

La nimodipine est sélective pour les vaisseaux du cerveau et réduit donc le risque de développement d'un vasospasme secondaire dans les hémorragies méningées. Mais avec CHF, le CCL est indésirable, car il aggrave le pronostic pour la vie. La prise d'amlodipine et de félodipine est autorisée uniquement en cas d'hypertension artérielle sévère ou d'angine de poitrine, non corrigée par les bêta-bloquants, les inhibiteurs de l'ECA et les diurétiques. Dans le même but, on peut utiliser la lercanidipine et la lacidipine.

Effets secondaires

Une consommation régulière de CCL (nifédipine) à courte durée d'action est inacceptable, car elle provoque une activation réflexe du système nerveux sympathique et est capable de développer une hypotension posturale, augmentant le risque d'accident ischémique cérébral et d'infarctus du myocarde. Ils peuvent également provoquer une crise hypertensive récurrente ou une attaque de sténocardite due au syndrome de sevrage.

Les médicaments à action rapide BPC ne conviennent que pour le soulagement des crises et de l'angine de poitrine, mais il convient ensuite d'ajouter les inhibiteurs de l'ECA à action prolongée et les bêta-bloquants. L'utilisation combinée de BPC avec des nitrates et des inhibiteurs de l'ECA entraîne l'apparition d'œdèmes aux extrémités, de rougeurs de la peau et du visage. Aucun effet secondaire de nitrate n'est plus faible.

Les dihydropyridines provoquent une hyperplasie gingivale après une utilisation prolongée. Ces médicaments sont contre-indiqués dans les sténoses de l'aorte et des vaisseaux carotides en raison du risque d'accident vasculaire cérébral ischémique. Leur utilisation est inacceptable dans la phase aiguë de l'infarctus du myocarde et dans la sténocardie instable (syndrome du vol qualifié) et leur efficacité dans la prophylaxie secondaire de l'infarctus du myocarde n'a pas été prouvée.

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