Examen complet de tous les types de bloqueurs adrénergiques: sélectif, non sélectif, alpha, bêta

De cet article, vous apprendrez ce que sont les adrénobloquants, en quels groupes ils sont divisés. Le mécanisme de leur action, les indications, la liste des médicaments bloquants.

Adrénolytiques (bloqueurs adrénergiques) - groupe de médicaments qui bloquent l'influx nerveux qui réagit à la noradrénaline et à l'adrénaline. Leur effet médicinal est opposé à celui de l'adrénaline et de la noradrénaline sur le corps. Le nom de ce groupe pharmaceutique parle de lui-même - les médicaments qu'il contient "interrompent" l'action des récepteurs adrénergiques situés dans le cœur et les parois des vaisseaux sanguins.

Ces médicaments sont largement utilisés en cardiologie et dans la pratique thérapeutique pour le traitement des maladies vasculaires et cardiaques. Les cardiologues les prescrivent souvent aux personnes âgées atteintes d'hypertension artérielle, d'arythmie cardiaque et d'autres pathologies cardiovasculaires.

Classification des bloqueurs adrénergiques

Dans les parois des vaisseaux sanguins, il existe 4 types de récepteurs: les récepteurs bêta-1, bêta-2, alpha-1 et alpha-2-adrénergiques. Les plus courants sont les alpha-bloquants et les bêta-bloquants, qui "désactivent" les récepteurs correspondants de l'adrénaline. Il existe également des alpha-bêta-bloquants qui bloquent simultanément tous les récepteurs.

Les moyens de chaque groupe peuvent être sélectifs, en interrompant sélectivement un seul type de récepteur, par exemple alpha-1. Et non sélectif avec blocage simultané des deux types: beta-1 et -2 ou alpha-1 et alpha-2. Par exemple, les bêta-bloquants sélectifs ne peuvent affecter que le bêta-1.

Le mécanisme d'action général des bloqueurs adrénergiques

Lorsque la noradrénaline ou l'adrénaline sont libérées dans le sang, les récepteurs adrénergiques réagissent instantanément en le contactant. À la suite de ce processus, les effets suivants se produisent dans le corps:

  • les navires sont rétrécis;
  • le pouls s'accélère;
  • la pression artérielle augmente;
  • la glycémie augmente;
  • les bronches se dilatent.

S'il existe certaines maladies, par exemple l'arythmie ou l'hypertension, de tels effets sont indésirables pour une personne, car ils peuvent provoquer une crise hypertensive ou une rechute de la maladie. Les bloqueurs adrénergiques "désactivent" ces récepteurs, ils agissent donc exactement de la même manière:

  • dilater les vaisseaux sanguins;
  • diminution du rythme cardiaque;
  • prévenir l'hyperglycémie;
  • lumière bronchique étroite;
  • abaisser la pression artérielle.

Ce sont des actions communes caractéristiques de tous les types d'agents du groupe adrénolytique. Mais les médicaments sont divisés en sous-groupes en fonction de l’effet sur certains récepteurs. Leurs actions sont légèrement différentes.

Effets secondaires communs

Tous les bloqueurs adrénergiques (alpha, beta) sont communs à:

  1. Mal de tête
  2. Fatigue
  3. Somnolence.
  4. Vertiges.
  5. Nervosité accrue.
  6. Syncope possible à court terme.
  7. Perturbation de l'activité normale de l'estomac et digestion.
  8. Réactions allergiques.

Comme les médicaments de différents sous-groupes ont des effets de guérison légèrement différents, les effets indésirables de leur prise diffèrent également.

Contre-indications générales pour les bêta-bloquants sélectifs et non sélectifs:

  • la bradycardie;
  • syndrome des sinus faibles;
  • insuffisance cardiaque aiguë;
  • bloc auriculo-ventriculaire et sino-auriculaire;
  • l'hypotension;
  • insuffisance cardiaque décompensée;
  • allergique aux composants du médicament.

Les bloqueurs non sélectifs ne doivent pas être pris en cas d’asthme bronchique et de maladie vasculaire oblitérante, sélectif - en cas de pathologie de la circulation sanguine périphérique.

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Ces médicaments doivent être prescrits par un cardiologue ou un thérapeute. Une réception indépendante et non contrôlée peut avoir des conséquences graves, voire mortelles, en raison d'un arrêt cardiaque, d'un choc cardiogénique ou anaphylactique.

Alpha bloquants

Action

Les bloqueurs des récepteurs adrénergiques du récepteur Alpha-1 dilatent les vaisseaux sanguins dans le corps: périphérique - rougissement marqué de la peau et des muqueuses; organes internes - en particulier l'intestin avec les reins. Cela augmente le flux sanguin périphérique, améliore la microcirculation tissulaire. La résistance des vaisseaux le long de la périphérie diminue, la pression diminue et sans réflexe, la fréquence cardiaque augmente.

En réduisant le retour du sang veineux vers les oreillettes et l'expansion de la "périphérie", la charge sur le cœur est considérablement réduite. En raison du soulagement de son travail, le degré d'hypertrophie ventriculaire gauche, caractéristique des patients hypertendus et des personnes âgées souffrant de problèmes cardiaques, est réduit.

  • Affecte le métabolisme des graisses. Alpha-AB réduit les triglycérides, le «mauvais» cholestérol et augmente les niveaux de lipoprotéines de haute densité. Cet effet supplémentaire est bénéfique pour les personnes souffrant d'hypertension, atteintes d'athérosclérose.
  • Affecte l'échange de glucides. Lors de la prise de médicaments augmente la sensibilité des cellules contenant de l'insuline. De ce fait, le glucose est absorbé plus rapidement et plus efficacement, ce qui signifie que son niveau n'augmente pas dans le sang. Cette action est importante pour les diabétiques chez qui les alpha-bloquants réduisent le taux de sucre dans le sang.
  • Réduit la sévérité des signes d'inflammation dans les organes du système génito-urinaire. Ces outils sont utilisés avec succès dans l'hyperplasie de la prostate pour éliminer certains des symptômes caractéristiques: vidange partielle de la vessie, sensation de brûlure dans l'urètre, mictions fréquentes et nocturnes.

Les alpha-2 bloquants des récepteurs de l'adrénaline ont l'effet inverse: resserrer les vaisseaux sanguins, augmenter la pression artérielle. Par conséquent, la pratique en cardiologie n'est pas utilisée. Mais ils traitent avec succès l'impuissance chez les hommes.

Liste de médicaments

Le tableau contient une liste de noms génériques internationaux de médicaments du groupe des bloqueurs des récepteurs alpha.

Groupe pharmacologique - Alpha-bloquants

Les préparations de sous-groupes sont exclues. Activer

Description

Les médicaments capables de dépister les récepteurs postsynaptiques alpha-adrénergiques à partir du contact avec un médiateur (noradrénaline) ou les adrénomimétiques circulant dans le sang (adrénaline endogène, médicaments) sont divisés en alpha sélectif.1-bloquants adrénergiques (alfuzosine, prazosine, doxazosine, tamsulosine, terazosine, etc.) et non sélectifs, bloquants et alpha1-, et alpha2-récepteurs adrénergiques (phentolamine, tropodiphène, alcaloïdes de l'ergot et leurs dérivés, nicergoline, proproxane, butyroxan, etc.). Les préparations de ce groupe empêchent le passage des impulsions vasoconstrictives à travers les synapses adrénergiques et provoquent ainsi la dilatation des artérioles et des précapillaires. Un autre effet véhiculé par le blocus alpha1-les récepteurs adrénergiques, est l'amélioration de l'urodynamique avec l'hyperplasie bénigne de la prostate (voir Moyens affectant le métabolisme de la prostate et correcteurs urodynamiques).

Utilisation d'alpha-bloquants dans l'hypertension

Le traitement de l'hypertension repose sur la sélection d'un groupe de médicaments agissant sur divers liens de la pathogenèse de la maladie. Une approche intégrée permet de bien contrôler le niveau de pression artérielle. Ainsi, les alpha-bloquants pour l'hypertension sont nécessairement inclus dans les schémas thérapeutiques et ont une efficacité prouvée.

Utilisation d'α-bloquants dans l'hypertension

Presque toutes les fibres musculaires des vaisseaux sanguins possèdent des récepteurs alpha qui réagissent à l'action de l'adrénaline et de la noradrénaline. En fonction de l'emplacement de leur emplacement par rapport à la synapse (la zone de connexion des terminaisons nerveuses entre eux ou avec la cellule en réaction), on distingue 2 types de récepteurs. Localisé à la synapse (présynaptique) - α1, après - α2. Pendant la stimulation, la composition intracellulaire des myocytes (unité structurelle des muscles) change, leur contraction et le rétrécissement de la lumière du vaisseau se produisent.

Lorsque le spasme des artères augmente, la résistance vasculaire totale augmente, ce qui doit être surmonté par le flux sanguin afin d'amener de l'oxygène à chaque cellule du corps. En conséquence, la pression augmente.

Afin de bloquer ce lien de pathogenèse, des bloqueurs alpha-adrénergiques sont prescrits pour l'hypertension.

Ils empêchent la pénétration des impulsions qui causent un vasospasme aux artères. En conséquence, la pression diminue.

L'action des médicaments à base d'alpha-bloquants

Les médicaments contenant des α-bloquants peuvent être sélectifs (n'affectent que les récepteurs α1) et non sélectifs (blocs α1 et α2). Dans l'hypertension, ces médicaments sont prescrits lorsque la pression devient supérieure à 140/90 mm Hg. st.

Les principaux effets pharmacologiques des alpha-bloquants sont les suivants:

  • dilatation des vaisseaux sanguins;
  • suppression du tonus du système sympathique de la régulation nerveuse;
  • augmentation de la lipolyse (division des graisses);
  • réduction de la résistance à l'insuline (résistance à l'insuline);
  • une augmentation de l'influence de la régulation parasympathique.

Le mécanisme de l'effet positif de ce groupe de médicaments sur le métabolisme des graisses n'est pas entièrement compris. Mais il a été prouvé que l'utilisation de bloqueurs adrénergiques dans l'hypertension réduit la concentration de cholestérol et de triglycérides dans le sang. Cela réduit le nombre de lipoprotéines de basse densité ("nocives"), contribuant à l'athérosclérose. Et au contraire, la concentration de lipoprotéines de haute densité «bénéfiques» augmente.

L'utilisation d'alpha-1-bloquants contribue à augmenter la sensibilité des tissus à l'insuline, une hormone qui régule le métabolisme des glucides. De ce fait, sa sécrétion par les cellules pancréatiques est réduite et le taux de sucre dans le sang est normalisé.

Liste des alpha-bloquants

Les médicaments contenant des inhibiteurs des récepteurs de l'adrénaline sont largement présentés sur le marché pharmaceutique. Selon l’effet sur certains types de récepteurs alpha, ces agents appartiennent à différents groupes de médicaments.

La liste des médicaments avec α1-bloquants:

  • Alfuzosine (Alfuprost, Dalfaz, Alfuzosin) - comprimés utilisés pour la prostatite;
  • Prazosin (Prazosin, Prazosinbene) - prescrit pour le traitement de l'hypertension artérielle;
  • Urapidil (Tahiben, Urapidil Karino, Ebrantil) - des capsules et une solution intraveineuse peuvent être utilisés pour arrêter une crise hypertensive;
  • la silodosine (Urorek) - un médicament qui améliore la miction en cas de maladie de la prostate;
  • doxazosine (Artezin, Doxazosin, Kamiren, Zokson, Urokard, Kardura, Tonokardin) - comprimés pour le traitement de l'hypertension et des pathologies de la prostate;
  • Tamsulosin (Hyperprost, Omnik) - utilisé pour l'adénome de la prostate;
  • Terazosine (Kornam, Setegis, Terazosin) - comprimés prescrits pour l'hypertension de toute origine et la croissance bénigne de la prostate.

Les médicaments qui contiennent des alpha-2-bloquants sont la yohimbine et le chlorhydrate de yohimbine. Ils sont utilisés pour le dysfonctionnement érectile, la diminution de la libido et l'apogée de l'homme. Contre-indiqué dans l'hypertension.

Les médicaments contenant des alpha-1,2-bloquants sont représentés par la liste suivante:

  • Nicergolin (Sermion, Nicergolin) - un médicament utilisé pour tout trouble de la circulation sanguine dans le cerveau, la pression, le rétrécissement des vaisseaux des membres, le syndrome de Raynaud;
  • le propoxane est prescrit en cas de crise hypotolamique, accompagnée d'une augmentation de la pression artérielle;
  • Phentolamine (Regitin, Dibasin) - comprimés pour le traitement de crise hypertensive avec phéochromocytome.
  • dihydroergotamine (Ditamin, Klavivrenin) - le médicament est indiqué pour les migraines;
  • dihydroergotoxine (Rodergin, Vazolax) - utilisée pour l'hypertension transitoire;
  • dihydroergocristine (Brinerdin, Normotens) - comprimés pour la pression et la circulation sanguine cérébrale altérée.

L’hypertension artérielle de toute origine est une indication directe de la prescription de bloqueurs α1-adrénergiques.

Comment les alpha-bloquants dans l'hypertension

Bien que ces médicaments ne fassent pas partie du groupe des médicaments de première ligne pour le traitement de l'hypertension, leur nomination à la pratique de la cardiologie est encore très courante et raisonnable. En raison du blocage des récepteurs sensibles à l'adrénaline, il se produit une dilatation vasculaire. En particulier, l’effet antispasmodique s’exprime à la périphérie, car la concentration en récepteurs adrénergiques est plus élevée. Ceci est dû à l'effet positif des alpha-bloquants sur la microcirculation.

L'expansion des artérioles réduit la résistance vasculaire périphérique, ce qui entraîne une diminution de la pression. Dans ce cas, le volume cardiaque minute du cœur n'augmente pas, car le retour veineux dû à la dilatation des veines n'augmente pas.

L'expansion des vaisseaux coronaires améliore la nutrition du cœur, réduit le besoin en oxygène et réduit les symptômes de son insuffisance chronique. L'augmentation de la lumière des artères de la circulation pulmonaire entraîne une diminution de l'hypertension pulmonaire.

L'effet des bloqueurs alpha-adrénergiques sur le métabolisme des graisses, en particulier la diminution du cholestérol, des LDL et des triglycérides, explique la prescription de ces médicaments pour l'athérosclérose ou leur tendance, ainsi que pour l'obésité, associée à l'hypertension. L'utilisation des α1-bloquants dans le syndrome métabolique est particulièrement nécessaire.

Des indications

Les récepteurs de l'adrénaline sont situés dans les muscles lisses qui constituent la structure de nombreux organes. Ceci peut expliquer un large éventail d'indications pour la prescription de médicaments contenant des alpha-bloquants.

Conditions dans lesquelles l'utilisation de médicaments bloquant les récepteurs α1 est requise:

  • hypertension (surtout due au stress);
  • adénome de la prostate;
  • insuffisance cardiaque chronique.

Nomination des bloqueurs α1,2 raisonnables pour de telles pathologies:

  • violation aiguë et chronique de la circulation cérébrale;
  • Le syndrome de Raynaud;
  • violation de la circulation sanguine périphérique (aortoartérite oblitérante, thrombose des vaisseaux de la jambe);
  • la migraine;
  • démence, en particulier d'origine vasculaire;
  • vertige (vertige) dû à un vasospasme;
  • angiopathie dans le diabète sucré;
  • la dystrophie cornéenne;
  • neuropathie du nerf optique.

Avec une utilisation régulière, un effet antihypertenseur de longue durée est noté. L'échange de substances actives a lieu dans le foie et est excrété dans l'urine et les selles.

Contre-indications

Lorsqu'il prescrit des inhibiteurs adrénergiques, le médecin doit tenir compte des contre-indications présentes chez un patient donné. Cela aidera à éviter les effets secondaires et l'aggravation des comorbidités.

La réception de médicaments de ce groupe est contre-indiquée dans de telles conditions:

  • maladie valvulaire congénitale et acquise (aortique, mitrale);
  • saignement aigu;
  • infarctus du myocarde (récent);
  • bradycardie grave (diminution du rythme cardiaque);
  • hypotension orthostatique (chute de pression lors du changement de la position du corps);
  • maladie grave du foie;
  • période de lactation;
  • intolérance aux composants du médicament;
  • réception simultanée de bêta-bloquants;
  • la grossesse
  • l'angine de poitrine;
  • l'âge des enfants (jusqu'à 12 ans).

Toutes les indications et contre-indications doivent être soigneusement évaluées par un médecin. Une prescription déraisonnable du médicament, et plus encore, comme moyen d'auto-traitement est inacceptable.

Effets secondaires

Les bloqueurs des récepteurs de l'adrénaline affectent les muscles lisses de tout le corps, offrant non seulement un effet positif, mais également un effet indésirable éventuel.

Parmi les effets secondaires de la prescription de médicaments bloquant les récepteurs alpha de l’hypertension, on distingue:

  • hypotension orthostatique;
  • vertiges et perte de conscience à court terme;
  • rougeur temporaire du visage;
  • fatigue ou somnolence;
  • vomissements et nausées;
  • difficulté à s'endormir, insomnie;
  • refroidissement des mains et des pieds;
  • douleur abdominale;
  • attaque d'angine de poitrine;
  • réactions allergiques.

Compte tenu de la possibilité d'évanouissement à la suite d'un traitement par pression avec ces médicaments, la première dose doit être administrée ou prise en position couchée ou assise.

Les bloqueurs alpha-adrénergiques sont des agents efficaces pour le traitement de la maladie hypertensive et le soulagement des crises causées par une augmentation de la pression. Lors de l'utilisation de tels outils, vous devez tenir compte des indications et des contre-indications d'utilisation. En cas d'effets secondaires, vous devez immédiatement informer votre médecin.

Bloqueurs adrénergiques (α, β): classification, usage, mécanisme d'action, liste de médicaments

Les inhibiteurs adrénergiques constituent un groupe important de médicaments qui bloquent les récepteurs de l'adrénaline et de la noradrénaline. Ils sont largement utilisés dans la pratique thérapeutique et cardiologique, sont prescrits partout chez les patients de différents âges, mais principalement chez les personnes âgées, qui risquent le plus de souffrir de lésions vasculaires et cardiaques.

Le fonctionnement des organes et des systèmes est soumis à l'action d'une variété de substances biologiquement actives qui affectent certains récepteurs et provoquent certains changements - dilatation ou contraction vasculaire, réduction ou augmentation de la force des contractions cardiaques, bronchospasme, etc. Dans certaines situations, l'action de ces hormones est excessif ou il est nécessaire de neutraliser leurs effets en rapport avec la maladie.

L'adrénaline et la noradrénaline sont sécrétées par la médullosurrénale et ont un large éventail d'effets biologiques - vasoconstriction, augmentation de la pression sanguine, élévation du taux de sucre dans le sang, bronches dilatées, relaxation des muscles de l'intestin, pupilles dilatées. Ces phénomènes sont possibles en raison de la libération d'hormones dans les terminaisons nerveuses périphériques, à partir desquelles les impulsions nécessaires vont aux organes et aux tissus.

Dans diverses maladies, il devient nécessaire de bloquer les impulsions adrénergiques afin d'éliminer les effets de l'adrénaline et de la noradrénaline. À cette fin, des bloqueurs adrénergiques sont utilisés, dont le mécanisme d'action est le blocage des récepteurs adrénergiques, des molécules protéiques de l'adrénaline et de la noradrénaline, sans perturber la formation et la sécrétion des hormones elles-mêmes.

Classification des substances adrenoblokiruyuschih

Il existe des récepteurs alpha-1, alpha-2, bêta-1 et bêta-2 situés dans les parois vasculaires et le cœur. Selon le type de récepteurs inactivés, les alpha-bloquants et les bêta-bloquants sont isolés.

Porter la phentolamine, le tropafen, le pirroksan aux bloqueurs alpha-adrénergiques, l’anapriline, le labétalol, l’aténolol et d’autres sont les moyens qui inhibent l’activité des récepteurs bêta. Les préparations du premier groupe ne désactivent que les effets de l'adrénaline et de la noradrénaline, qui sont médiés par les récepteurs alpha, les seconds, respectivement des récepteurs bêta-adrénergiques.

Pour augmenter l'efficacité du traitement et éliminer certains effets secondaires, des agents de blocage sélectif des adrénocepteurs ont été développés, qui agissent strictement sur un type spécifique de récepteur (α1,2, β1,2).

Groupes bloquants adrénergiques

  1. Alpha bloquants:
    • α -1 -adrénobloquants - prazosine, doxazosine;
    • α-2-bloquants - yohimbine;
    • α-1,2-bloquants - phentolamine, pirroksan, nicergoline.
  1. Bêta-bloquants:
    • adrénobloquants cardiosélectifs (β-1) - aténolol, bisoprolol;
    • les bloqueurs β-1,2-adrénergiques non sélectifs - propranolol, sotalol, timolol.
  1. Bloqueurs des récepteurs alpha et bêta-adrénergiques - labétalol, carvédilol.

Alpha bloquants

Les alpha-bloquants (alpha-AB), qui bloquent différents types de récepteurs alpha, agissent de la même manière, en produisant les mêmes effets pharmacologiques. La différence dans leur utilisation réside dans le nombre de réactions indésirables qui, pour des raisons évidentes, sont davantage alpha-1,2. -bloquants, car ils sont dirigés immédiatement vers tous les récepteurs de l'adrénaline.

Les préparations de ce groupe contribuent à l'expansion de la lumière vasculaire, ce qui est particulièrement visible dans la peau, les muqueuses, les parois de l'intestin et les reins. Avec l'augmentation de la capacité du flux sanguin périphérique, la résistance des parois vasculaires et la pression artérielle systémique diminuent, ce qui facilite grandement la microcirculation et le flux sanguin à la périphérie du système circulatoire.

La diminution du retour veineux due à la dilatation et à la relaxation de la "périphérie" contribue à réduire la charge sur le cœur, grâce à quoi son travail devient plus facile et l'état du corps s'améliore. Les bloqueurs alpha-adrénergiques aident à réduire le degré d'hypertrophie de la paroi du ventricule gauche en facilitant le travail du corps. Ils ne provoquent pas de tachycardie, qui survient souvent lors de l'utilisation de plusieurs médicaments antihypertenseurs.

En plus de l'effet vasodilatateur et hypotenseur, l'alpha-AB permet de mieux modifier les indicateurs du métabolisme des graisses, en aidant à réduire le cholestérol total et les triglycérides, en augmentant la concentration de fractions adipeuses anti-athérogéniques.

Lors de l'utilisation d'α-bloquants, le métabolisme des glucides change également. Les cellules deviennent plus sensibles à l'insuline, de sorte que le sucre les absorbe mieux et plus rapidement, ce qui empêche l'hyperglycémie et normalise la glycémie. Cet effet est très important pour les patients diabétiques.

La pathologie urologique est une spécialité des alpha-bloquants. Ainsi, les bloqueurs α-adrénergiques sont largement utilisés dans l'hyperplasie prostatique en raison de sa capacité à soulager certains de ses symptômes (miction nocturne, vidange partielle de la vessie, sensation de brûlure dans l'urètre).

Les bloqueurs adrénergiques alpha-2 ont un effet faible sur les parois vasculaires et le cœur. Ils ne sont donc pas populaires en cardiologie. Cependant, un effet vif sur la sphère sexuelle a été observé au cours des essais cliniques. Ce fait était la raison de leur rendez-vous avec la dysfonction sexuelle chez les hommes.

Les indications pour l’utilisation d’alpha-AB sont:

  • Troubles du flux sanguin périphérique - maladie de Raynaud, acrocyanose, microangiopathie diabétique);
  • La migraine;
  • Phéochromocytome;
  • Lésions trophiques des tissus mous des membres, en particulier de l'athérosclérose, des engelures, des escarres;
  • L'hypertension;
  • Les conséquences des accidents vasculaires cérébraux, accidents ischémiques transitoires, démence vasculaire
  • Insuffisance cardiaque chronique;
  • Adénome de la prostate;
  • Anesthésie et chirurgie - pour la prévention des crises hypertensives.

La prazosine, la doxazosine sont activement utilisés dans le traitement de l'hypertension, la tamsulosine, la terazosine sont efficaces dans l'hyperplasie de la prostate. Pirroksan a un effet sédatif, améliore le sommeil, soulage les démangeaisons causées par la dermatite allergique. De plus, en raison de sa capacité à inhiber l'activité de l'appareil vestibulaire, le pirroksan peut être prescrit pour le mal de mer et de l'air. Dans la pratique de la toxicomanie, il est utilisé pour réduire les manifestations du syndrome de sevrage de la morphine et du sevrage de l'alcool.

Nicergolin est utilisé par les neurologues dans le traitement de l'encéphalopathie dyscirculatoire, de l'artériosclérose cérébrale, indiqué dans les troubles aigus et chroniques du flux sanguin cérébral, les attaques ischémiques transitoires, et peut être prescrit en prévention des crises de migraine. Il a un excellent effet vasodilatateur, améliore la circulation sanguine dans les membres et est donc utilisé dans la pathologie du lit périphérique (maladie de Raynaud, athérosclérose, diabète, etc.).

Bêta-bloquants

Les bêta-bloquants (bêta-AB), utilisés en médecine, sont dirigés soit vers les deux types de récepteurs bêta (1,2), soit vers la bêta-1. Le premier est appelé non sélectif, le second - sélectif. La bêta-2-AB sélective n'est pas utilisée à des fins thérapeutiques, car ils n'ont pas d'effet pharmacologique significatif, le reste est largement distribué.

action de base des bêta-bloquants

Les bêta-bloquants ont un large éventail d'effets associés à l'inactivation des récepteurs bêta des vaisseaux sanguins et du cœur. Certains d'entre eux sont capables non seulement de bloquer, mais aussi, dans une certaine mesure, d'activer des molécules de récepteur - ce que l'on appelle l'activité symatomimétique interne. Cette propriété est notée pour les médicaments non sélectifs, alors que les bêta-1-bloquants sélectifs en manquent.

Les bêta-bloquants sont largement utilisés dans le traitement de maladies du système cardiovasculaire - ischémie myocardique, arythmies, hypertension. Ils réduisent la fréquence des contractions du cœur, réduisent la pression artérielle et procurent un effet anesthésiant à l'angine de poitrine. La dépression de la concentration de l'attention est associée à la dépression du système nerveux central par des préparations séparées, ce qui est important pour les conducteurs de transport et les personnes engagées dans un travail physique et mental intense. Dans le même temps, cet effet peut être utilisé dans les troubles anxieux.

Bêta-bloquants non sélectifs

Les moyens d'action non sélectifs contribuent à la réduction des contractions cardiaques, réduisent quelque peu la résistance vasculaire périphérique globale, ont un effet hypotenseur. L’activité contractile du myocarde diminue donc la quantité d’oxygène nécessaire au travail du cœur diminue également et la résistance à l’hypoxie augmente (pour les maladies ischémiques, par exemple).

En réduisant le tonus vasculaire, en réduisant la libération de rénine dans le sang, l'effet hypotenseur de la bêta-AB dans l'hypertension est obtenu. Ils ont un effet antihypoxique et antithrombotique, réduisent l'activité des centres d'excitation dans le système de conduction cardiaque, empêchant ainsi les arythmies.

Les bêta-bloquants tonifient les muscles lisses des bronches, de l'utérus et du tractus gastro-intestinal tout en relâchant le sphincter de la vessie.

Les effets d'influence permettent aux bêta-bloquants de réduire de moitié le risque d'infarctus du myocarde et de mort coronarienne subite, selon certaines sources. Les patients souffrant d'ischémie cardiaque pendant leur utilisation notent que les accès de douleur deviennent de plus en plus rares et que la résistance au stress physique et mental augmente. Chez les patients hypertendus présentant une beta-AB non sélective, le risque de troubles circulatoires aigus dans le cerveau et d'ischémie myocardique diminue.

La capacité à augmenter le tonus du myomètre permet l'utilisation de médicaments de ce groupe en pratique obstétricale pour la prévention et le traitement des saignements atoniques lors de l'accouchement, des pertes de sang pendant les opérations.

Bêta-bloquants sélectifs

Les bêta-bloquants sélectifs agissent principalement sur le cœur. Leur influence se résume à:

  1. Réduire le rythme cardiaque;
  2. Réduire l'activité du nœud sinusal, des voies et du myocarde, obtenant ainsi un effet antiarythmique;
  3. Réduire le myocarde à oxygène requis - effet antihypoxique;
  4. Pression système réduite;
  5. La restriction du centre de la nécrose à la crise cardiaque.

Avec la nomination de bêta-bloquants, la charge sur le muscle cardiaque et le volume de sang entrant dans l'aorte à partir du ventricule gauche au moment de la systole sont réduits. Chez les patients prenant des médicaments sélectifs, le risque de tachycardie est réduit lors du changement de position de la position couchée à la position verticale.

L'effet clinique des bêta-bloquants cardio-sélectifs est de réduire la fréquence et la gravité des accidents vasculaires cérébraux, d'augmenter la résistance au stress physique et psycho-émotionnel. En plus d'améliorer la qualité de vie, ils réduisent la mortalité par maladie cardiaque, le risque d'hypoglycémie lors du diabète, le bronchospasme chez les asthmatiques.

La liste des bêta-AB sélectifs comprend de nombreux éléments, notamment l'aténolol, l'acébutolol, le bisoprolol, le métoprolol (egilok), le nébivolol. Les bloqueurs non sélectifs de l'activité adrénergique comprennent le nadolol, le pindolol (whisky), le propranolol (anapriline, l'obzidan), le timolol (gouttes pour les yeux).

Les indications pour la nomination de bêta-bloquants prennent en compte:

  • Augmentation de la pression systémique et intraoculaire (glaucome);
  • Tachycardie;
  • Cardiopathie ischémique (angine de poitrine, infarctus du myocarde);
  • Prévention de la migraine;
  • Cardiomyopathie hypertrophique;
  • Phéochromocytome, thyrotoxicose.

Les bêta-bloquants sont un groupe de médicaments sérieux qui ne peuvent être prescrits que par un médecin, mais dans ce cas, des effets indésirables sont possibles. Les patients peuvent ressentir des maux de tête et des vertiges, se plaindre d'un sommeil médiocre, d'une faiblesse, d'un arrière-plan émotionnel réduit. Un effet indésirable peut être une hypotension, une diminution du rythme cardiaque ou de son dérangement, des réactions allergiques, un essoufflement.

Les bêta-bloquants non sélectifs quant au nombre d’effets secondaires présentent un risque d’insuffisance cardiaque, de déficience visuelle, d’évanouissement et de signes de défaillance respiratoire. Les gouttes pour les yeux peuvent provoquer une irritation de la membrane muqueuse, une sensation de brûlure, des larmoiements, des processus inflammatoires dans les tissus oculaires. Tous ces symptômes nécessitent une consultation avec un spécialiste.

Lors de la prescription de bêta-bloquants, le médecin tiendra toujours compte de la présence de contre-indications, qui sont plus nombreuses dans le cas de médicaments sélectifs. Il est impossible de prescrire des bloqueurs d'adrénorécepteurs à des patients présentant une pathologie de la conduction du cœur sous forme de blocages, de bradycardie, ils sont interdits en cas de choc cardiogénique, d'hypersensibilité individuelle aux composants du médicament, d'insuffisance cardiaque décompensée aiguë ou chronique, d'asthme bronchique.

Les bêta-bloquants sélectifs ne sont pas attribués aux femmes enceintes et aux mères allaitantes, ainsi qu'aux patients présentant une pathologie du flux sanguin distal.

L'utilisation d'alpha-bêta-bloquants

Les préparations du groupe des α-β-bloquants contribuent à la diminution de la pression systémique et intraoculaire, améliorent les indicateurs du métabolisme des graisses (réduisent la concentration de cholestérol et de ses dérivés, augmentent la proportion de lipoprotéines anti-athérogènes dans le plasma sanguin). En dilatant les vaisseaux sanguins, en réduisant la pression et la charge sur le myocarde, ils n’affectent pas le flux sanguin dans les reins ni la résistance vasculaire périphérique totale.

Les médicaments agissant sur deux types de récepteurs de l'adrénaline augmentent la contractilité du myocarde, grâce à quoi le ventricule gauche rejette complètement tout le volume de sang dans l'aorte au moment de sa contraction. Cet effet est important lorsque vous augmentez le cœur et développez ses cavités, ce qui est souvent le cas dans les cas d'insuffisance cardiaque.

Lorsqu'ils sont prescrits à des patients souffrant d'insuffisance cardiaque, les inhibiteurs α, β-adrénergiques améliorent la fonction cardiaque, renforçant la résistance des patients aux efforts physiques et émotionnels, empêchant les tachycardies et les accidents vasculaires cérébraux devenant de plus en plus rares.

Ayant un effet positif principalement sur le muscle cardiaque, les α-β-bloquants réduisent la mortalité et le risque de complications lors d’un infarctus aigu du myocarde, une cardiomyopathie dilatée. Les raisons de leur nomination sont:

  1. Hypertension artérielle, y compris au moment de la crise;
  2. Insuffisance cardiaque congestive - en association avec d'autres groupes de médicaments selon le schéma;
  3. Ischémie chronique du cœur sous forme d'angine de poitrine stable;
  4. Certains types d'arythmie cardiaque;
  5. Augmentation de la pression intra-oculaire - application topique en gouttes.

Lors de l'administration de médicaments de ce groupe, des effets secondaires sont possibles, lesquels reflètent l'effet du médicament sur les deux types de récepteurs - à la fois alpha et bêta:

  • Vertiges et maux de tête associés à une baisse de la pression artérielle et à des évanouissements possibles
  • Faiblesse, sensation de fatigue
  • Une diminution de la fréquence des contractions du cœur, une détérioration de la conduction des impulsions le long du myocarde jusqu’à des blocages;
  • États déprimés;
  • Modifications de la numération sanguine - diminution du nombre de leucocytes et de plaquettes, ce qui entraîne des saignements;
  • Œdème et prise de poids;
  • Dyspnée et bronchospasme;
  • Réactions allergiques.

Il s'agit d'une liste incomplète des effets possibles sur lesquels le patient peut lire toutes les informations contenues dans le mode d'emploi d'un médicament spécifique. Ne paniquez pas et trouvez une liste aussi impressionnante de réactions indésirables possibles, car leur fréquence est faible et que le traitement est généralement bien toléré. S'il existe des contre-indications à des substances spécifiques, le médecin sera en mesure de choisir un autre outil avec le même mécanisme d'action, mais sans danger pour le patient.

Les alpha-bêta-bloquants peuvent être utilisés sous forme de gouttes pour le traitement de l'augmentation de la pression intra-oculaire (glaucome). La probabilité d'une action systémique est faible, mais il convient néanmoins de garder à l'esprit certaines manifestations possibles du traitement: hypotension et diminution de la fréquence cardiaque, bronchospasme, essoufflement, sensation de battement de coeur et de faiblesse, nausée et réactions allergiques. Lorsque ces symptômes apparaissent, il est urgent de consulter un ophtalmologiste pour corriger le traitement.

Comme tout autre groupe de médicaments, les α-β-bloquants ont des contre-indications d'utilisation connues des thérapeutes, des cardiologues et des autres médecins qui les utilisent dans leur pratique.

Ces fonds ne doivent pas être prescrits aux patients souffrant de troubles de la conduction des impulsions cardiaques (bloc sino-auriculaire, bloc AV de 2 à 3 degrés, bradycardie sinusale avec un pouls inférieur à 50 par minute), car ils aggraveraient encore la maladie. En raison de l'effet de réduction de la pression, ces médicaments ne sont pas utilisés dans l'hypotension, avec choc cardiogénique, insuffisance cardiaque décompensée.

L’intolérance individuelle, les allergies, les lésions hépatiques graves, les maladies entraînant une obstruction bronchique (asthme, bronchite obstructive) constituent également un obstacle à l’utilisation des agents adréno-bloquants.

Les alpha-bêta-bloquants ne sont pas attribués aux femmes enceintes ni aux femmes allaitantes en raison des éventuels effets néfastes sur le fœtus et le corps du nourrisson.

La liste des médicaments ayant des effets bêta-adrénoblokiruyuschimi est très longue, ils acceptent un grand nombre de patients atteints d'une maladie cardiovasculaire à travers le monde. Avec une efficacité élevée, ils sont généralement bien tolérés, provoquent relativement rarement des réactions indésirables et peuvent être prescrits pendant une longue période.

Comme tout autre médicament, un bêta-bloquant ne peut pas être utilisé seul, sans surveillance médicale, même s'il contribue à atténuer la pression ou à éliminer la tachycardie chez un proche parent ou un voisin. Avant d'utiliser de tels médicaments, un examen approfondi est nécessaire pour établir un diagnostic précis afin d'éliminer le risque d'effets indésirables et de complications, ainsi qu'une consultation avec un thérapeute, un cardiologue et un ophtalmologiste.

Alpha-bloquants pour l'hypertension

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Hypertension artérielle

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Étapes du traitement de l'hypertension

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Comment mesurer la pression

Traitement médicamenteux de l'hypertension

Traitement de l'hypertension artérielle

Contrôle de la pression artérielle

Guérir l'hypertension avec un thérapeute

Nutrition et régime alimentaire pour l'hypertension

Régime alimentaire pour l'hypertension

Alpha et bêta-bloquants entraînant une baisse de pression

Ces médicaments, comme les inhibiteurs de l'ECA et les bloqueurs des canaux calciques, affectent les vaisseaux sanguins. Les alpha-bloquants comprennent: la doxazosine, la prazosine et la terazosine.

Les alpha-bloquants empêchent le passage d'impulsions vasoconstrictives dans les artères, provoquent la dilatation des vaisseaux sanguins et entraînent une diminution de la pression artérielle. Ces médicaments sont particulièrement indiqués avec des taux élevés de mauvais cholestérol obstruant les artères (voir le chapitre sur le cholestérol).

Comme les médicaments inhibiteurs de l'ECA, ils ne provoquent pas de somnolence, vous pouvez donc rester actif. Ils ont un effet secondaire utile: ils facilitent la miction avec une augmentation de la prostate chez les hommes plus âgés. Les effets indésirables négatifs ne durent pas longtemps: c’est un léger vertige ou un évanouissement (rarement) lors de la première dose, principalement chez les personnes âgées. Bêta-bloquants.

Ces médicaments agissent directement sur le cœur, le faisant battre moins souvent et avec moins de force, ce qui abaisse la pression artérielle. Nous les énumérons: acébutolol, aténolol, bétaxolol, bisoprolol, sartéolol, labétalol, métoprolol, nadolol, propranolol, timolol, talinolol, carvédilol et autres.

En plus de l'utilisation de l'hypertension, ils peuvent être utilisés pour l'angine de poitrine, douleurs thoraciques causées par le blocage des vaisseaux sanguins qui alimentent le muscle cardiaque. Des études ont montré que la prise de bêta-bloquants réduit le risque de deuxième crise cardiaque et, par conséquent, le nombre de décès dans les carottes. Cependant, les bêta-bloquants ne conviennent pas à tout le monde.

Ils sont contre-indiqués pour ceux qui souffrent d’insuffisance cardiaque, c’est-à-dire une maladie dans laquelle le cœur distille à peine le sang par les artères. Réduire le rythme cardiaque avec cette maladie ne fera qu'aggraver la cause.

Les médicaments sont également contre-indiqués dans l'asthme bronchique. Lorsque les diabétiques prennent ces médicaments, ils doivent vérifier en permanence leur teneur en sucre dans le sang, car elle peut atteindre un niveau dangereux. En cas d'hypertension artérielle, vous devez vérifier votre taux de cholestérol dans le sang (d'ailleurs, cela est également important si vous ne prenez pas de bêta-bloquants).

Les bêta-bloquants peuvent réduire l'activité sexuelle. Chez les hommes, ils peuvent causer l'impuissance.

Les effets secondaires peuvent être temporaires, mais ils doivent être signalés à votre médecin. Il est impossible d'arrêter de prendre des bêta-bloquants sans l'approbation préalable du médecin traitant: les médicaments de ce type modifient le fonctionnement du cœur et une interruption brutale de leur utilisation entraîne des conséquences graves.

Bloqueurs des canaux calciques. Le calcium vous permet de contrôler le tonus musculaire et la fonction musculaire. Les médicaments réduisent le niveau de calcium pris par les muscles de ceux situés autour des vaisseaux sanguins. Le résultat est des artères détendues et ouvertes. Certains bloqueurs agissent également directement sur le cœur, soit en affaiblissant la force de chaque battement, soit en ralentissant le processus de battement de coeur. Les préparations de ce type aident à traiter l'angine de poitrine. Ils ne causent pas de sensation de fatigue et de somnolence, de sorte que les personnes qui les prennent peuvent mener une vie active. Ils n'augmentent pas le taux de cholestérol; par conséquent, ils présentent également un taux de cholestérol élevé.

Les préparations de ce groupe comprennent: l'amlodipine, le vérapamil, le diltiazem, l'isradipine, la nifédipine et d'autres.

Médicaments pour l'hypertension

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Cholestérol dans le corps

Les bloqueurs adrénergiques dans le traitement de l'hypertension. L'efficacité des bloqueurs d'adrénorécepteurs

La découverte par Alquist en 1949 des récepteurs adrénergiques. percevoir des influences sympathiques dans divers organes a été à la base de la création d’une nouvelle classe de médicaments, permettant de réaliser des effets stimulants (agonistiques) ou inhibiteurs (antagonistes) sur ces récepteurs. Plus tard, il s'est avéré que les récepteurs adrénergiques sont loin d'être homogènes et qu'ils ont été divisés en récepteurs alpha et bêta.

De plus, dans chacun des groupes, deux sous-groupes ont été attribués - le premier et le second. Il a été établi que la stimulation des récepteurs adrénergiques alpha-1 provoque une vasoconstriction. Une conséquence de la stimulation des récepteurs alpha-2 adrénergiques est l’inhibition de la libération de noradrénaline et la vasodilatation. La stimulation des récepteurs bêta-1 entraîne une augmentation de la fréquence cardiaque, une augmentation de son action, de l'inotropisme, tandis que l'effet des récepteurs bêta-2 entraîne une expansion des bronchioles, une vasodilatation.

Pour le traitement de l'hypertension artérielle, on utilise l'alpha-1-bloquant - la prazosine, qui réduit le tonus artériol, n'augmente pas le rythme cardiaque ni le MO; pas d'effet central et direct sur les reins; ne provoque pas de troubles métaboliques. Cependant, sa première dose peut provoquer une hypotension posturale sévère. La monothérapie par Prazozinom n’est souvent pas assez efficace. Appliquez-le en association avec d'autres médicaments, en particulier des diurétiques.

Ce groupe de médicaments comprend l'alcaloïde d'ergot - dihydroergocristi, qui est habituellement utilisé dans les préparations complexes (cristépine). Les bloqueurs d'alpha-1 peuvent provoquer un syndrome de cambriolage, car ils élargissent considérablement le réseau coronarien périphérique. À cet égard, ils ne sont pas affectés de troubles coronaires graves, en particulier graves.

L'activité alpha-2-agonistique des récepteurs adrénergiques dans le traitement de l'hypertension artérielle est utilisée dans des préparations caractérisées principalement par une action centrale (clonidine et dopamine).

Les bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques ou bêta-bloquants (BB) sont de la plus haute importance dans le traitement de l'hypertension. De par leur activité, leur persistance d’effet, ils appartiennent sans aucun doute aux principaux médicaments pour le traitement de l’hypertension. Un mécanisme d’action commun à l’ensemble du groupe BB est l’effet inhibiteur sur les divisions centrales du système nerveux sympathique, tout en renforçant simultanément l’action du système parasympathique. Au stade initial, l’action de BB entraîne une diminution de la fréquence cardiaque, un affaiblissement de la fonction contractile du cœur et une diminution de MO. Dans le même temps, la production de rénine diminue légèrement.

Cependant, sur les vaisseaux périphériques à ce stade, les bêta-bloquants peuvent avoir un effet vasoconstricteur, renforcé par une baisse de MO. Si l'effet de BB était limité à l'effet sur le travail du cœur, l'effet hypotenseur persistant (des jours 7 à 14), qui dans l'hypertension ne peut être provoqué que par une chute de la résistance périphérique, resterait inexplicable. Il s'est avéré que même avec la normalisation de MO, l'effet hypotenseur persiste. Il a été établi que la diminution de la vasoconstriction périphérique était due à l'influence accrue du nerf vague, à la sensibilité accrue des barorécepteurs à la pression artérielle, à une diminution de la production de catécholamine, à une diminution de la production de rénine et, par conséquent, à l'angiotensine II.

Il a été établi que l’effet cardioprotecteur des bêta-bloquants, inhibant le développement de l’hypertrophie du myocarde, joue un rôle important dans le traitement de l’hypertension artérielle. En outre, il a été constaté que l'utilisation à long terme de BB pouvait, au début de l'hypertension, entraîner le développement inverse de l'hypertrophie du myocarde et du muscle lisse vasculaire.

Table des matières du sujet "Traitement de l'hypertension artérielle":

№ 3. Alpha-bloquants comme antihypertenseurs

Publié: 4 février 2013 dans la catégorie Cardiologie et ECG

Vous lisez une série d'articles sur les médicaments antihypertenseurs (antihypertenseurs). Si vous souhaitez avoir une vision plus holistique du sujet, commencez dès le début avec un aperçu des médicaments antihypertenseurs agissant sur le système nerveux.

Les alpha-bloquants sont appelés médicaments qui bloquent de manière réversible (temporaire) divers types (α1 -, α2 -) récepteurs adrénergiques. Alpha1 -Les bloqueurs adrénergiques sont utilisés pour traiter l'hypertension (plus souvent comme adjuvant) et pour améliorer la miction de l'adénome de la prostate.

Classification des alpha-bloquants

Il existe des alpha-bloquants sélectifs et non sélectifs. Acte non sélectif comme sur α1 -, ainsi de suite α2 -récepteurs adrénergiques. Bloc sélectif seulement α1 -récepteurs adrénergiques.

Sur les alpha-bloquants non sélectifs ne dira que brièvement. Ceux-ci incluent la phentolamine, les alcaloïdes de l'ergot et leurs dérivés, le tropodiphène, la nicergoline, le propoxane, le butyroxan, etc. Une liste approximative d'indications d'utilisation est la suivante:

  • violations de la circulation cérébrale (athérosclérose, accident vasculaire cérébral, etc.),
  • troubles circulatoires périphériques (maladie de Raynaud, endartérite oblitérante, etc.),
  • maux de tête d'origine vasculaire (surtout migraine),
  • diagnostic et traitement du phéochromocytome (tumeur bénigne sécrétant de la noradrénaline et de l'adrénaline),
  • parfois pour le traitement de crise hypertensive (intraveineuse),
  • Certains médicaments sont utilisés dans le traitement des symptômes de sevrage (traitement de la consommation excessive d'alcool).

La dihydroergocristine d'alcaloïde ergot fait partie de l'agent antihypertenseur combiné Normatens (dihydroergocristine + réserpine + clopamide), les détails concernant le sympatholytique.

En raison de la courte durée de l’effet hypotenseur, la phentolamine, le tropafène et d’autres ne sont utilisés que pour soulager les crises hypertensives et diagnostiquer le phéochromocytome (une tumeur de la médullosurrénale, des nœuds du système nerveux autonome sympathique, qui sécrète des catécholamines - noradrénaline, adrénaline, dofamine; 10 000 personnes et jusqu'à 1% des patients hypertendus). Pour une utilisation continue en tant que fonds antihypertenseur (antihypertenseur) ne convient pas.

Alpha sélectif1 -les bloqueurs sont utilisés en cardiologie et en urologie:

  1. comme antihypertenseurs;
  2. pour le traitement de l'adénome de la prostate.

Comparaison d'alpha-bloquants sélectifs et non sélectifs

Dans le traitement de l'hypertension artérielle, les alpha-bloquants sélectifs augmentent moins la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) que les non sélectifs. La raison en est dans le mécanisme de rétroaction négative. à base d'alpha2 -récepteurs adrénergiques. Lorsque la norépinéphrine agit sur l'alpha2 -récepteurs, il réduit sa sécrétion dans les terminaisons nerveuses (auto-défense du corps contre la suractivation du système sympatho-surrénalien). Si α2 -Les récepteurs étant bloqués par un alpha-bloquant non sélectif, rien ne limite la libération de catécholamines. Par conséquent, beaucoup plus de norépinéphrine est libérée et, par le biais de β1 -Les récepteurs adrénergiques augmentent davantage la fréquence cardiaque (voir la rubrique précédente sur les types et les effets des récepteurs adrénergiques).

Alpha1 -bloquants pour le traitement de l'hypertension

Ceux-ci incluent la prazosine, la doxazosine et la terazosine.

Ce groupe de médicaments a ses avantages et son inconvénient majeur.

Vertus alpha1 -bloqueurs:

  1. contrairement aux bêta-bloquants et aux diurétiques, α1 -les bloqueurs ont un effet bénéfique sur le taux de cholestérol total et de triglycérides (profil lipidique) du plasma sanguin, ce qui réduit le risque de progression de l'athérosclérose,
  2. n'affectent pas la glycémie (glucose),
  3. réduire la pression artérielle sans augmentation significative de la fréquence cardiaque,
  4. n'affectent pas la puissance,
  5. ont peu d’effets secondaires, à l’exception d’un seul, l’effet «première dose» (détails ci-dessous).

Alpha1 -Les bloqueurs dilatent les petits et les gros vaisseaux sanguins, ce qui fait que la pression artérielle diminue davantage en position verticale qu'en position horizontale. Normalement, quand une personne sort du lit, son système nerveux augmente le tonus des artères afin d'ajuster le corps à une position verticale du corps. Alpha de réception1 -le bloqueur empêche une telle adaptation de l'organisme. Quand une personne prend une position verticale, sa tension artérielle chute brusquement, il n’ya pas assez d’oxygène fourni au cerveau, il devient plus foncé dans les yeux, étourdi, inquiet pour une faiblesse aiguë. et le patient s'évanouit. Après une chute (en position horizontale), l'irrigation sanguine du cerveau s'améliore et la conscience revient rapidement. En soi, un tel évanouissement ne représente pas un grand danger, mais en cas de chute, le patient peut se blesser gravement.

Une chute brutale du niveau de tension artérielle avec une perte de conscience possible lors du passage d'une position horizontale à une position verticale porte plusieurs noms:

  • hypotension posturale (de l'anglais. posture - posture, position; grec. hypo - ci-dessous, anglais. tension - pression),
  • hypotension orthostatique (du grec. ortos - droit, statos - debout),
  • collapsus orthostatique (collapsus latéral - tombé).

L’hypotension orthostatique est plus courante lors de la première utilisation de l’alpha sélectif.1 -bloquant, il est donc également appelé «effet de la première dose». Par exemple, la prazosine a l'effet de la première dose le plus souvent dans 16% des cas. Dans les autres médicaments de ce groupe (doxazosine et terazosine), l’effet de la première dose est moins prononcé en raison du fait qu’ils sont absorbés plus lentement dans le tractus gastro-intestinal et par conséquent, l’effet se produit plus tard. La prazosine est prescrite 2 à 3 fois par jour, et la doxazosine et la terazosine peuvent être prises 1 fois par jour.

Personnellement, après la première dose de prazosine ou de doxazosine, j'ai perdu conscience environ 2 à 3 fois. Les facteurs de risque d'évanouissement sont les suivants:

  • régime pauvre en sel (restriction du sel chez les patients souffrant d'hypertension artérielle),
  • recevoir la première dose de prazosine pendant le traitement par diurétique (diurétique).

Prévention de la syncope orthostatique à la première dose de bloqueur alpha1-adrénergique:

  • les diurétiques doivent être annulés dans quelques jours,
  • première dose d'alpha1 -le bloquant doit être minimal (voir les instructions concernant le médicament; pour la prazosine, il est compris entre 0,5 et 1 mg),
  • La première dose doit être prise au coucher. le patient doit être en position horizontale. Ensuite, avec un intervalle de plusieurs jours, la dose quotidienne est augmentée progressivement jusqu'à atteindre le niveau requis.
  • Il est curieux que si α1 -le bloqueur a provoqué l'effet de la première dose et a été temporairement annulé; le renouvellement de la nomination de ce médicament pour une semaine n'entraîne plus l'effet de la première dose.

    Une étude clinique multicentrique de CIPPAG I (1985, 1989) a montré que la prazozine en monothérapie (c’est-à-dire que la prazosine était le seul médicament) au cours des deux ou trois premiers jours réduisait bien la pression artérielle, puis son effet diminuait de 4 à 5 jours (tachyphylaxie). nécessitait une augmentation de la dose. Un effet antihypertenseur stable a été observé à la fin du premier mois de traitement chez 50% des patients, dans un demi-an - 75%, dans un an après le début du traitement - dans 53% des cas. Ainsi, la monothérapie par prazozinom était possible chez la moitié des patients ayant participé à l'étude.

    Alpha1 -les bloqueurs provoquent parfois une rétention hydrique dans le corps; dans ces cas, il est utile de les combiner avec des diurétiques. En plus du traitement de l'hypertension, l'alpha1 -Les bloqueurs avec bêta-bloquants sont souvent utilisés pour traiter l'insuffisance cardiaque chronique (voir Association α1 -, β-bloquant carvedilol dans la rubrique suivante sur les bêta-bloquants).

    Doxazosine, terazosine - médicaments plus modernes (comparés à la prazosine) avec un schéma posologique pratique (1 fois par jour) et des effets secondaires moins graves.

    Alpha1 -bloqueurs en urologie

    La deuxième utilisation la plus importante de α1 -bloquants - traitement des symptômes associés à un adénome de la prostate. ou plutôt avec HBP (hyperplasie bénigne de la prostate). Alpha1 -les bloqueurs sont utilisés en urologie et dans d'autres domaines, par exemple pour prévenir la rétention urinaire aiguë, pour traiter la prostatite chronique, etc.

    D'alpha1 -Seuls 2 médicaments sont utilisés dans les bloqueurs exclusivement en urologie:

    Ces deux médicaments n’ont pratiquement aucun effet sur la pression artérielle. parce qu'ils bloquent l'alpha1A -Les récepteurs adrénergiques des muscles lisses de la prostate, du col de la vessie et de l'urètre sont 20 fois plus actifs. que l'alpha1B -récepteurs adrénergiques des muscles lisses des vaisseaux sanguins. Bien que la prudence ne fait pas mal.

    En cardiologie et en urologie, on utilise:

    La prazosine peut également être utilisée pour des troubles de la miction, mais selon ces indications, il est attribué très rarement. Un évanouissement orthostatique suivi d'un appel d'urgence survient généralement lorsqu'un chirurgien ou un urologue prescrit de la doxazosine ou de la térazosine et oublie d'avertir le patient de la manière de prendre correctement la première dose. Je ne conseille pas en vain de toujours lire les instructions de tout médicament que vous prenez la première fois. Cela évite souvent un certain nombre de problèmes, car le médecin de la réception n'a peut-être pas le temps ou oublie d'avertir le patient de toutes les choses nécessaires.

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